Вольтарен Ретард: инструкция по применению. Условия отпуска из аптек

ВОЛЬТАРЕН

Вольтарен Ретард: инструкция по применению. Условия отпуска из аптек
– диклофенак натрия (diclofenac)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, на одной стороне таблетки выдавлено “CG”, на другой стороне – “BZ”.

1 таб.
диклофенак натрия25 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный – 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, лактозы моногидрат – 16 мг, магния стеарат – 1 мг, крахмал кукурузный – 50 мг, повидон К30 – 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 20 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1.9 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат – 90 мкг, краситель железа оксид желтый – 180 мкг, тальк – 1.7 мг, титана диоксид – 130 мкг.
Состав кишечнорастворимой оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) – 8.

28 мг, макрогол 8000 – 830 мкг, силиконовая противовспенивающая эмульсия SE2 – 60 мкг, тальк – 830 мкг.

Состав окрашенной оболочки: гипромеллоза – 950 мкг, макрогола глицерилгидроксистеарат – 40 мкг, краситель железа оксид желтый – 90 мкг, тальк – 850 мкг, титана диоксид – 70 мкг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, на одной стороне таблетки выдавлено “CG”, на другой стороне – “GT”.

1 таб.
диклофенак натрия50 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный – 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, лактозы моногидрат – 25 мг, магния стеарат – 1.5 мг, крахмал кукурузный – 74.5 мг, повидон К30 – 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 20 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 3.29 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат – 150 мкг, краситель железа оксид желтый – 310 мкг, краситель железа оксид красный – 20 мкг, тальк – 2.92 мг, титана диоксид – 310 мкг.
Состав кишечнорастворимой оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) – 12.

42 мг, макрогол 8000 – 1.24 мг, силиконовая противовспенивающая эмульсия SE2 – 100 мкг, тальк – 1.24 мг.
Состав окрашенной оболочки: гипромеллоза – 1.41 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат – 70 мкг, краситель железа оксид желтый – 130 мкг, краситель железа оксид красный – 10 мкг, тальк – 1.

25 мг, титана диоксид – 130 мкг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Вольтарен содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

При применении Вольтарена в таблетках и суппозиториях отмечен выраженный анальгезирующий эффект препарата при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. При применении препарата в форме раствора для в/м введения действие препарата наступает через 1-15 мин. Также было установлено, что Вольтарен способен понижать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь диклофенак полностью всасывается из кишечника. Хотя всасывание происходит быстро, его начало может быть отсрочено из-за наличия у таблетки кишечнорастворимой оболочки. После однократного приема 50 мг препарата Cmax отмечается в среднем через 2 ч и составляет 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы.

В случае приема таблетки Вольтарена во время или после еды прохождение ее через желудок замедляется (по сравнению с приемом натощак), но количество всасывающегося диклофенака не изменяется.

Т.к. около половины принятой дозы диклофенака метаболизируется во время “первого прохождения” через печень (эффект “первого прохождения”), AUC в случае приема Вольтарена внутрь или ректального применения почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения препарата в эквивалентной дозе.

После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается.

Концентрация активного вещества в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.

Распределение

Связывание с белками сыворотки крови – 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч.

Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего с грудным молоком в организм ребенка, эквивалентно 0.03 мг/кг/сут.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После приема препарата внутрь различий в абсорбции, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.

У детей концентрации диклофенака в плазме крови при приеме эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается. При КК менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.

Показания

— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит;

— болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит);

— посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии);

— альгодисменорея;

— воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит);

— инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

— обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенные кровотечения, перфорация;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

— пациенты с приступами бронхиальной астмы, крапивницей или острым ринитом, которые провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);

— тяжелая степень сердечной недостаточности;

— тяжелая степень печеночной недостаточности;

— активные заболевания печени;

— состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений;

— аортокоронарное шунтирование (периоперационный период);

— подтвержденная гиперкалиемия;

— III триместр беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Вольтарен содержит лактозу и поэтому не рекомендуется пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью и с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Не рекомендуется применять Вольтарен таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг у детей в возрасте до 14 лет.

Дозировка

Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, желательно до еды.

Для взрослых рекомендуемая начальная доза – 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.

Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг.

Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов.

В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

Детям в возрасте 1 года и старше препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза – 150 мг.

Ниже приведены нежелательные явления, которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.

Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/voltaren_4/

Вольтарен ретард : инструкция по применению

Вольтарен Ретард: инструкция по применению. Условия отпуска из аптек

Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении Вольтарена Ретард с ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Вольтарен Ретард может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется проводить мониторинг уровней лития и дигоксина в сыворотке крови.

Вольтарен Ретард, так же как и другие НПВП, может угнетать активность диуретиков или антигипертензивных препаратов (например, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

Следовательно, комбинация должна применяться с осторожностью, а артериальное давление пациентов, особенно пожилых, должно периодически контролироваться.

Пациенты должны получать надлежащее количество жидкости, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в случае применения диуретиков и ингибиторов АПФ по причине повышенного риска нефротоксичности.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, циклоспорина, такролимуса или триметоприма может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (данный показатель следует регулярно контролировать).

Одновременное применение с другими системными НПВП или кортикостероидами может увеличивать частоту побочных реакций Вольтарена Ретард со стороны желудочно- кишечного тракта.

Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольтарена Ретард на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен Ретард и антикоагулянты. Поэтому за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение.

В клинических исследованиях установлено, что Вольтарен Ретард может применяться совместно с пероральными противодиабетическими средствами, и не изменяет их лечебного действия.

Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения Вольтарена Ретард.

По этой причине рекомендуется проводить мониторинг уровня глюкозы в крови в качестве меры предосторожности в ходе сопутствующей терапии.

Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Влияние НПВП, в том числе и Вольтарена Ретард, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В связи с этим Вольтарена Ретард следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые циклоспорин не получают.

При совместном применении фенитоина с Вольтареном Ретард рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови по причине возможного увеличения экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин могут вызывать задержку или уменьшение абсорбции диклофенака. Рекомендуется принимать диклофенак по крайней мере за час до или через 4-6 часов после применения колестипола /холестирамина.

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диклофенак – действующее вещество Вольтарена Ретард, является нестероидным соединением с выраженным противоревматическим, противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

Invitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Вольтарен Ретард подходит для пациентов, у которых суточная доза 75 мг является подходящей, принимая во внимание клиническую картину.

Возможность назначения лекарственного средства, предполагающего возможность однократного применения всей суточной дозы, значительно упрощает долгосрочное лечение и помогает избежать возможной ошибки в дозировке.

Вольтарен Ретард дает возможность применения максимальной суточной дозы 150 мг в виде сбалансированного режима два раза в день.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства Вольтарена Ретард обеспечивают значительное уменьшение выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, таким образом, улучшение функционального состояния пациента.

При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Вольтарен Ретард быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную припухлость тканей и отек в месте хирургической раны. В клинических исследованиях было установлено, что Вольтарен Ретард проявляет также сильное анальгетическое действие при умеренных и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического генеза.

Фармакокинетика.

Анализ выведенного с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов показал, что количество высвобожденного и абсорбированного диклофенака такое же, как и в случае приема эквивалентной дозы диклофенака натрия в форме таблеток с кишечнорастворимым покрытием.

Однако системная биодоступность диклофенака (высвобожденного из Вольтарена Ретард) составляет, в среднем, 82 % от соответствующего показателя после приема внутрь кишечнорастворимой таблетки Вольтарена в той же самой дозе.

Вследствие длительного высвобождения активного вещества из Вольтарена Ретард максимальные концентрации препарата, которые достигаются в плазме, ниже, нежели после приема таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Средний пик концентрации 0,4 мкг/мл или 0,5 мкг/мл (1,25 или 1,6 мкмоль/л) достигается, в среднем, через 4 часа после приема таблетки 75 мг или 100 мг.

Прием еды клинически не влияет на всасывание и системную биодоступность Вольтарена Ретард. С другой стороны, средняя концентрация в плазме 13 нг/мл (40 нмоль/л) может отмечаться через 24 часа (16 часов) после приема Вольтарена Ретард 75 мг. Количество абсорбированного действующего вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Так как около половины диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (“эффект первого прохождения”), площадь под кривой зависимости концентрация/время (AUC) после приема таблетки Вольтарена Ретард почти в два раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.

После повторного приема Вольтарена Ретард показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендованных интервалов между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается. Соответствующие концентрации составляют 22 нг/мл или 25 нг/мл (70 нмоль/л или 80 нмоль/л) при приеме Вольтарена Ретард 75 мг 2 раза в сутки.

Фармакокинетическое поведение не изменяется после многократного применения. Не происходит аккумуляции при условии, что соблюдаются рекомендуемые интервалы между применениями.

Распределение. 99,7 % диклофенака связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином (99,4 %). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости – 3-6 часов.

Через 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация активного вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и остается более высокой на протяжении 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке одной женщины, кормящей грудью. Количество, потребленное младенцем вместе с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/день.

Биотрансформаиия.

Биотрансформация диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большая часть которых конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа.

Период полувыведения 4-х метаболитов, включая 2 фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения.

Однако, этот метаболит полностью неактивен в фармакологическом отношении.

Около 60 % примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых также превращаются в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Линейность. Абсорбируемое количество линейно связано с дозировкой.

Специальные группы патентов. Связанных с возрастом различий поглощения, метаболизма или выведения лекарственного средства выявлено не было. Тем не менее, у нескольких пожилых пациентов 15-минутная внутривенная инфузия привела к концентрациям в плазме крови на 50% выше, чем ожидалось на основе данных, полученных у молодых здоровых испытуемых.

У пациентов с нарушением функции почек не было выявлено аккумуляции неизмененного действующего вещества на основе данных однодозовой кинетики при использовании обычной схемы применения. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин вычисленные равновесные уровни гидроксиметаболитов в плазме крови примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Метаболиты окончательно выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки бледно-розовые, треугольной формы, двояковыпуклые, со скошенными краями, с надписью “ID” с одной стороны и “CG” – с другой – черными чернилами.

Источник: https://apteka.103.by/voltaren-retard-instruktsiya/

Вольтарен Ретард 75 , Таблетки, покрытые оболочкой

Вольтарен Ретард: инструкция по применению. Условия отпуска из аптек

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ВОЛЬТАРЕН® Ретард 75

Торговое название

Вольтарен® Ретард 75

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – диклофенак натрия 75 мг,

вспомогательные вещества:  магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, поливинилпиролидон (повидон), спирт цетиловый, сахароза,

состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, железа (III) оксид красный Е172, титана диоксид Е171, сахароза кристаллическая, полиэтиленгликоль 8000 (макрогол 8000).

Описание

Бледно-розовые,  треугольные, двояковыпуклые со скошенными краями, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью черными чернилами «ID» на одной стороне и «CG» – на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ M01A B05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приема 75 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 4 часа и составляет 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л).

Прием еды не влияет на всасывание и системную биодоступность препарата. Средняя концентрация в плазме 13 нг/мл (40 млмоль/л) может сохраняться в течение 16 часов после приема препарата.

Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы.

Системная биодоступность составляет 82% от соответствующего показателя после приёма внутрь кишечно-растворимой таблетки. В следствие длительного высвобождения активного вещества из препарата его максимальные концентрации  в плазме крови ниже, нежели после приема таблеток покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются. При приеме препарата 2 раза в сутки, кумуляции не отмечается. Относительная концентрация составляет 25 нг/мл (80 нмоль/л).

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99.4%).

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов.  

Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа.

Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде  метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп больных. После приема препарата внутрь различий во всасывании, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении Вольтарена в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечается.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака не изменяются.

Фармакодинамика

Вольтарен Ретард оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

Вольтарен в концентрациях, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в суставах в покое и при движении, утренняя скованность и отечность суставов.

Показания к применению

  • воспалительные и дегенеративные заболевания опорно –двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз и спондилоартрит, боли в позвоночнике, внесуставной ревматизм
  • посттравматические и послеоперационные болевые синдромы,     сопровождающиеся воспалением и отеком, в т. ч. после стоматологических или ортопедических операций
  • гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом  и воспалением,  например, первичная дисменорея и аднексит

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза – 75-150 мг в сутки.

В относительно легких случаях заболевания, а также при длительной терапии, как правило, достаточно одной таблетки в сутки.

Если симптомы заболевания наиболее выражены ночью или утром, препарат необходимо принимать вечером.

Таблетки следует принимать целиком с жидкостью, предпочтительно во время еды.

Побочные действия

Часто (≥1/100 до  

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/voltaren-retard-75/

ВОЛЬТАРЕН® РЕТАРД, Novartis Pharma

Вольтарен Ретард: инструкция по применению. Условия отпуска из аптек

Наименование: ВОЛЬТАРЕН® РЕТАРД, Novartis Pharma

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Диклофенак — активное вещество Вольтарена Ретард, считается нестероидным соединением с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов.

Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее воздействие Вольтарена Ретард приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, тем самым, — к улучшению функционального состояния пациента.

При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Вольтарен Ретард быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также понижает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны.

При сочетанном использовании с опиоидами для устранения послеоперационной боли Вольтарен Ретард существенно понижает потребность в опиоидах.В клинических исследованиях установлено, что Вольтарен Ретард оказывает также выраженное анальгезирующее воздействие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения.

Фармакокинетика.

Анализ выводимого с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов показал, что количество высвобожденного и абсорбированного диклофенака такое же, как и в случае приема эквивалентной дозировки диклофенака натрия в форме таблеток с кишечно-растворимым покрытием.

Но системная биодоступность диклофенака (высвобожденного из Вольтарена Ретард) составляет в среднем 82% от соответствующего показателя после приема внутрь кишечно-растворимой таблетки Вольтарена в той же дозе.

Вследствие медленного высвобождения активного вещества из Вольтарена Ретард Сmax лекарства, которая достигаются в плазме крови, ниже, чем после приема таблеток, покрытых кишечно-растворимым покрытием. Средний пик концентрации 0,4 мкг/мл или 0,5 мкг/мл (1,25 или 1,6 мкмоль/л) достигается в среднем через 4 ч после приема таблетки 75 мг или 100 мг.

Прием пищи клинически не влияет на всасывание и системную биодоступность Вольтарена Ретард. С другой стороны, средняя концентрация в плазме крови 13 нг/мл (40 нмоль/л) может отмечаться через 24 ч (16 ч) после приема Вольтарена Ретард 75 мг. Количество абсорбированного активного вещества находится в линейной зависимости от дозировки лекарства.

Поскольку около половины диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (результат первого прохождения), AUC после приема таблетки Вольтарен Ретард почти вдвое меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозировки лекарственного средства. После повторного приема Вольтарена Ретард показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемых интервалов между приемами отдельных доз лекарства кумуляции не отмечают. Соответствующие концентрации составляют 22 нг/мл или 25 нг/мл (70 нмоль/л или 80 нмоль/л) при использовании Вольтарена Ретард 75 мг 2 раза в сутки.

Распределение. 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Сmax отмечается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся Т½ из синовиальной жидкости — 3–6 ч. Через 2 ч после достижения Сmax в плазме крови концентрация активного вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остается более высокой в течение 12 ч.
Биотрансформация. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом — путем одно- и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3’-гидрокси-, 4’-гидрокси-, 5’-гидрокси-, 4’,5-дигидрокси- и 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активны, но в существенно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин. Конечный Т½ составляет 1–2 ч. Т½ 4 метаболитов, включая 2 фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов, 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак, имеет более длительный Т½. Но этот метаболит полностью неактивен в фармакологическом отношении.Около 60% принятой дозировки лекарства выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитов, большинство из которых также превращаются в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозировки лекарственного средства выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп заболевших. Воздействие возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение лекарства не определено.

У заболевших с нарушением функции почек, принимавших диклофенак в терапевтических дозах, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У пациентов с клиренсом креатинина

Источник: http://medprep.info/drug/medicament/voltaren-retard-novartis-pharma

Вольтарен® (Voltaren®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Вольтарен Ретард: инструкция по применению. Условия отпуска из аптек

Последняя актуализация описания производителем 17.09.2014

Диклофенак* (Diclofenac*) M02AA15 Диклофенак

Пластырь трансдермальный 15 мг/сут (70 см2)1 пластырь
активное вещество:
диклофенак натрия (1%)15 мг
вспомогательные вещества: левоментол — 22,5 мг; метилпирролидон — 60 мг; пропиленгликолевые эфиры жирных кислот — 30 мг; лимонная кислота — 6 мг; изопренстирол сополимер — 536,1 мг; полиизобутилен — 30 мг; камедь эфиризированная — 300 мг; меркаптобензимидазол — 3,7 мг; бутилгидрокситолуол — 3,7 мг; парафин жидкий — до 1500 мг; основа из волокон полиэстера (50 den) — 70 см2; защитная пленка из полиэстера (толщина 75 мкм) — 70 см2
Пластырь трансдермальный 30 мг/сут (140 см2)1 пластырь
активное вещество:
диклофенак натрия (1%)30 мг
вспомогательные вещества: левоментол — 45 мг; метилпирролидон — 120 мг; пропиленгликолевые эфиры жирных кислот — 60 мг; лимонная кислота — 12 мг; изопренстирол сополимер — 1072,2 мг; полиизобутилен — 60 мг; камедь эфиризированная — 600 мг; меркаптобензимидазол — 7,4 мг; бутилгидрокситолуол — 7,4 мг; парафин жидкий — до 3000 мг; основа из волокон полиэстера (50 den) — 140 см2; защитная пленка из полиэстера (толщина 75 мкм) — 140 см2

Пластырь трансдермальный, 15 мг/сут. Прямоугольной формы с закругленными краями, состоящий из основы из полиэстера бежевого цвета с равномерно нанесенным адгезивным слоем от бесцветного до бледно-желтого цвета со слабым ароматным запахом.

Адгезивная поверхность покрыта прозрачной защитной пленкой из ПЭ с двумя поперечными надрезами, один из которых имеет волнистую линию. На прозрачную защитную пленку нанесен рисунок, показывающий как снимать пленку с поверхности пластыря.

Размеры — 70 × 100 мм.

Пластырь трансдермальный, 30 мг/сут. Прямоугольной формы с закругленными краями, состоящие из основы из полиэстера бежевого цвета с равномерно нанесенным адгезивным слоем от бесцветного до бледно-желтого цвета со слабым ароматным запахом.

Адгезивная поверхность покрыта прозрачной защитной пленкой из ПЭ с двумя поперечными надрезами, один из которых имеет волнистую линию. На прозрачную защитную пленку нанесен рисунок, показывающий как снимать пленку с поверхности пластыря.

Размеры — 100 × 140 мм.

Фармакологическое действие — противовоспалительное местное, анальгезирующее местное.

Вольтарен® в виде пластыря трансдермального представляет собой основу с нанесенным адгезивным слоем, содержащим диклофенак, который обладает выраженными анальгетическим и противовоспалительным свойствами.

В основе механизмов действия диклофенака лежит ингибирование синтеза ПГ. Пластырь Вольтарен® обеспечивает противовоспалительное и анальгетическое действие в месте аппликации, устраняя болевой синдром и уменьшая отечность, связанную с воспалительным процессом.

Абсорбция и распределение в организме. Количество диклофенака, абсорбируемое системно из пластыря Вольтарен® в течение 24 ч, сходно с таковым при применении эквивалентного количества препарата Вольтарен® Эмульгель® (гель для наружного применения 1%). 99,7% диклофенака связывается с сывороточными белками, в основном — с альбумином (99,4%).

Элиминация. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет (263±56) мл/мин.

Конечный T1/2 в плазме крови составляет 1–2 ч. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий T1/2 — 1–3 ч. Один метаболит — 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак — имеет более продолжительный период полувыведения, однако, является неактивным. Диклофенак и его метаболиты выводятся в основном с мочой.

У пациентов с нарушениями функции почек кумуляция диклофенака и его метаболитов не происходит. У пациентов, страдающих хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом, кинетика и метаболизм диклофенака проходят по той же схеме, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени. Доклинические исследования показали безопасность использования препарата.

боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);

боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при ревматоидном артрите, остеоартрозе;

боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);

воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).

повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;

склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;

беременность (III триместр);

нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого наклеивания пластыря;

грудное вскармливание;

детский возраст (до 15 лет).

С осторожностью: печеночная порфирия (обострение); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелые нарушения функции печени и почек; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; пожилой возраст.

Использование препарата у беременных не изучалось, поэтому пластырь трансдермальный Вольтарен® не должен применяться в течение беременности, особенно в III триместре из-за возможности понижения тонуса матки и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.

Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, роды, эмбриональное и постэмбриональное развитие.

Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко, поэтому пластырь трансдермальный Вольтарен® не рекомендуется применять во время грудного вскармливания.

Нежелательные реакции в основном характеризуются умеренно выраженными и проходящими кожными проявлениями в месте аппликации пластыря.

Очень редкие проявления (

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_850.htm

Консультант Кузнецов
Добавить комментарий