Синергическое взаимодействие лекарственных веществ. Виды синергизма, характеристика

Синергизм и его виды

Синергическое взаимодействие лекарственных веществ. Виды синергизма, характеристика

Синергизм — это вид взаимодействия ЛС, при котором усиливается фармакологический эффект или побочное действие одного или нескольких ЛС.

Выделяют 4 вида синергизма ЛС:

· сенситизация или сенситизирующее действие ЛС;

· аддитивное действие ЛС;

· суммация эффекта;

· потенцирование эффекта

При сенситизации в результате применения нескольких ЛС, обладающих различными, зачастую неоднотипными механизмами действия, усиливается фармакологическое действие лишь одного из входящих в комбинацию препаратов.

Например, на этом принципе основан терапевтический эффект поляризующей смеси, применяемой в клинике острого инфаркта миокарда (500 мл 5 %-го раствора глюкозы, 6 ЕД инсулина, 1,5 г калия хлорида и 2,5 г магния сульфата. В случае отсутствия калия хлорида и магния сульфата возможна их замена 20 мл раствора панангина).

В основе механизма действия этой комбинации лежит способность глюкозы и инсулина усиливать трансмембранный ток ионов К+ внутрь сердечной клетки, что позволяет предупредить или купировать нарушения сердечного ритма.

Другим примером сенснтизирующего действия ЛС может быть увеличение концентрации ионов железа в плазме крови при совместном назначении аскорбиновой кислоты (витамин С) с препаратами, содержащими железо.

Такой вид взаимодействия ЛС выражается формулой 0+1 = 1,5.

Аддитивное действие ЛС — это такой вид взаимодействия, при котором фармакологический эффект комбинации ЛС больше, чем эффект каждого отдельного препарата, входящего в комбинацию, но меньше математической суммы их эффекта.

Например, терапевтический эффект от совместного назначения В2-адреностимулятора сальбутамола и ингибитора фосфодиэстеразы теофиллина пациентам, страдающим бронхиальной астмой. Сальбутамол и теофиллин обладают бронхолитическим, т. е. бронхорасширяющим действием.

Допустим, что назначение отдельно сальбутамола расширяет просвет бронхов на 23 %, а теофиллина — на 18.%. При совместном назначении препаратов просвет бронхов расширяется на 35 %, т.е.

терапевтический эффект от комбинации больше, чем эффект каждого отдельного препарата, но меньше математической суммы их отдельных эффектов (23 % + 18 % =41 %).

Такой вид взаимодействия ЛС выражается формулой 1 + 1 = 1,75.

В результате суммации эффектов ЛС фармакологический эффект комбинации ЛС равен математической сумме фармакологических эффектов каждого из совместно назначенных препаратов.

Например, совместное назначение двух мочегонных средств этакриновой кислоты и фуросемида (относящихся к группе «петлевых» диуретиков, т.е.

обладающих близким механизмом действия) пациентам с сердечной недостаточностью приводит к суммации их мочегонного действия.

Такой вид взаимодействия выражается формулой 1 + 1=2.

Потенцирование эффекта ЛС — это такой вид взаимодействия, при котором фармакологический эффект комбинации ЛС больше математической суммы фармакологических эффектов каждого отдельного из совместно назначенных препаратов.

Например, гипертензивный эффект при шоке от назначения комбинации глюкокортикостероида преднизолона и а-адреномиметика норадре-налина, или бронхолитический эффект от назначения комбинации того же преднпзолона и ингибитора фосфодиэстеразы эуфиллина при астматической статусе.

Такой вид взаимодействия ЛС выражается формулой 1 + 1=3.

лекарственный вещество взаимодействие фармацевтический

При антагонизме ЛС в результате совместного применения нескольких ЛС ослабляется или блокируется фармакологическое действие одного или нескольких препаратов, входящих в эту комбинацию.

Например, при совместном назначении для лечения ИБС органических нитратов и блокаторов В1 – адренорецептора последние, блокируя В1 -рецепторы сердца, препятствуют развитию рефлекторной тахикардии, вызываемой препаратами нитроглицерина.

Такой вид взаимодействия выражается формулой 1 + 1 = 0,5.

Естественно, что как синергизм, так и антагонизм ЛС могут привести не только к оптимизации терапевтического эффекта, и оказать на организм пациента нежелательное, вредное действие.

Например, при комбинации антибиотиков-аминогликозидов петлевых лиуретиков (фуросемид, этакриновая кислота) происходит взаимное усиление их ототоксического побочного действия; при комбинированном использовании антибиотиков группы тетрациклина и антибиотиков-аминогликозидов развивается фармакологический антагонизм, в результате которого нивелируется их противомикробная активность.

Ослабление эффектов ЛС при их совместном применении называют антагонизмом:

1) Химический антагонизм или антидотизм – химическое взаимодействие веществ между собой с образованием неактивных продуктов {химический антагонист ионов железа дефероксамин, который связывает их в неактивные комплексы; протамина сульфат, молекула которого имеет избыточный положительный заряд – химический антагонист гепарина, молекула которого имеет избыточный отрицательный заряд}. Химический антагонизм лежит в основе действия антидотов (противоядий).

2) Фармакологический (прямой) антагонизм – антагонизм, вызванный разнонаправленным действием 2 лекарственных веществ на одни и те же рецепторы в тканях. Фармакологический антагонизм может быть конкурентным (обратимым) и неконкурентным (необратимым):

А) конкурентный антагонизм: конкурентный антагонист обратимо связывается с активным центром рецептора, т. е. экранирует его от действия агониста. Т. к. степень связывания вещества с рецептором пропорциональна концентрации этого вещества, то действие конкурентного антагониста можно преодолеть если увеличить концентрацию агониста.

Он будет вытеснять антагонист из активного центра рецептора и вызовет ответную реакцию ткани в полном объеме. Т. о. конкурентный антагонист не изменяет максимальный эффект агониста, но для взаимодействия агониста с рецептором требуется его более высокая концентрация.

Конкурентный антагонист Сдвигает кривую «доза-эффект» для агониста вправо относительно исходных значений и увеличивает ЕС50 для агониста, не влияя на величину ЕMax.

В медицинской практике достаточно часто используют конкурентный антагонизм.

Поскольку эффект конкурентного антагониста может быть преодолен, если его концентрация упадет ниже уровня агониста, при лечении конкурентными антагонистами необходимо постоянно поддерживать его уровень достаточно высоким. Иными словами, клинический эффект конкурентного антагониста будет зависеть от периода его полуэлиминации и концентрации полного агониста.

Б) неконкурентный антагонизм: неконкурентный антагонист связывается практически необратимо с активным центром рецептора или же взаимодействует вообще с его аллостерическим центром. Поэтому, как бы ни повышалась концентрация агониста – он не в состоянии вытеснить антагонист из связи с рецептором.

Поскольку, часть рецепторов, которая связана с неконкурентным антагонистом уже не способна активироваться, значение ЕMax понижается, сродство же рецептора к агонисту не изменяется, поэтому значение ЕС50 остается прежним.

На кривой зависимости «доза-эффект» действие неконкурентного антагониста проявляется в виде сжатия кривой относительно вертикальной оси без ее смещения вправо.

Page 3

Проблема взаимодействия лекарственных средств является одной из наиболее актуальных в практической медицине. Предпосылкой взаимодействия является полифармакотерапия.

Широкое распространение множественной лекарственной терапии обусловлено не только большим арсеналом лекарств, но и стремлением врача повысить эффективность лечения. Так, назначение нескольких препаратов, безусловно, необходимо при сочетанной патологии.

Возможность воздействия на разные звенья патогенеза и симптоматику одного и того же заболевания приводит к полифармакотерапии. В ряде случаев, врач назначает ЛС для коррекции нежелательных эффектов основного препарата.

Очевидно, что добиться положительного результата во всех перечисленных случаях возможно только при правильном выборе комбинаций ЛС, ведь лекарственные взаимодействия могут быть не только клинически выгодными.

Нерациональное сочетание ЛС может приводить к тяжелым неблагоприятным последствиям и, как следствие, снижать не только эффективность, но и безопасность лечения. Лекарственные взаимодействия – фактор, который должен обязательно приниматься во внимание при выборе тактики лечения каждого больного.

Известно, что прием двух препаратов приводит к лекарственному взаимодействию у 6% пациентов, 5 – 50%, 6 – 80% и 10 – 100% пациентов. Таким образом, вероятность возникновения лекарственных взаимодействий зависит, в первую очередь, от числа назначенных препаратов, их дозы, возраста пациента, состояния систем биотрансформации и элиминации организма. Следовательно, чем тяжелее болен пациент, тем вероятнее риск взаимодействия между препаратами.

Факт лекарственного взаимодействия имеет место в том случае, если действие одного ЛС изменяется (усиливается или ослабевает) вследствие одновременного или предшествующего назначения другого средства. Следует помнить, что следствием взаимодействия может быть необходимость снижения доз или отмены одного или нескольких средств.

1. Клиническая фармакология: учеб. / под ред. В. Г. Кукеса. – 4-е изд., перераб. и доп. – М. :ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 1056 с.

2. Крыжанговский, С. А. Клиническая фармакология: Учеб. для студ. сред. мед. учеб. заведений. – М.: Мастерство: Высшая школа, 2001. – 400 с.

3. Машковский, М. Д. Лекарственные средства. – 16-е изд., перераб., испр. и доп. – М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2012. – 1216 с.

4. WWW. RLS.RU

5. Кошикова И. Н., Раднаев Г. Г. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, Учебное пособие, ГОУ ВПО ИРКУТСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ, Иркутск, 2010. – 66 с.

Источник: https://studbooks.net/1860592/meditsina/sinergizm_vidy

Синергизм

Синергическое взаимодействие лекарственных веществ. Виды синергизма, характеристика

Министерствосельского хозяйства РФ

ФГОУВПО Государственный Аграрный УниверситетСеверного Зауралья

Реферат

Натему: «Синергизм»

Студент3 курса Бакеев А.М.

Проверил:к.в.н.Скосырских Л.Н.

Тюмень2013

СИНЕРГИЗМЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (от греч. synergia —сотрудничество, содействие), одновременноедействие в одном направлении двух илинеск. веществ, обеспечивающее болеевысокий общий эффект, чем действиекаждого из них в отдельности. Лекарств.вещества могут действовать на одни ите же элементы (прямой С. л. с.) или наразные (косвенный С. л. с.). Примеромпрямого С. л. с. может служить наркотич.

действие хлоралгидрита и алкоголя,косвенного — расширение зрачка атропиноми адреналином. В результате совместногодействия синергистов фармакологич.эффект бывает неодинаковой силы, чтозависит от свойств веществ, их доз иособенностей патол. состояния организма.Наиболее полно выражен С. л. с. прикомбинации веществ в малых дозах, атакже при комбинации веществ, действующихна разные системы.

При комбинациинек-рых лекарств. веществ можно получитьусиление действия одного ил них (напр.,усиление аминазином наркотич. влиянияхлоралгидрата). Такое явление наз.потенцированием. Когда оба веществавлияют на одни и те же системы организмаи в одном направлении (напр.

, потенцированиебарбитуратового наркоза аминазином),потенцирование нал. истинным. В отличиеот этого, при ложном потенцированиивспомогат. вещество не оказываетактивного фармакологич. действия, атолько ослабляет распад или замедляетвыделение осн. вещества (напр., удлинениебарбитуратового наркоза хлорацизином).

Поэтому ложное потенцирование являетсяодной из форм пролонгирования (длительногодействия)

ВИДЫСИНЕРГИЗМА

Явление синергизмаопределяют как однонаправлен­ноедействие лекарственных средств при ихсовместном введении. В этом случае одинпрепарат повышает или способствуетдействию другого.

Выделяют следующиевиды синергизма:

суммация;

потенцирование;

аддитивный эффект;

сенситизирующеедействие;

временной синергизм.

Суммация

Развитие данногоэффекта отмечается в тех случаях, когдадействие комбинации лекарственныхсредств равно сумме эффектов каждогоиз компонентов. Это может быть схематическипредставлено следующим образом:

Действиепрепаратов А+ В=

действиюпрепарата А + действию препарата В.

Таблица 22

Суммирование эффектов лекарственных средств

Лекарственные препаратыЭффекты
ацетилсалициловая кислота + парацетамолпротивоболевой эффект, эффект снижения температуры
азота закись 4- эфир для наркозаобщая анестезия
эфедрин + теофиллинрасширение бронхов
сульфадиазин + сульфадимидинантибактериальный эффекг

Таким образом, присуммации необходимый фармакоди­намическийэффект может быть достигнут с использова-

нием меньшихдоз препаратов при их совместномприме­нении. Эффект суммированиядействия препаратов исполь­зуется впрактической медицине для снижениявозмож­ного проявления нежелательныхпобочных эффектов, так как чем нижедоза, тем меньше вероятность развитияне­желательных явлений. Примерысуммации терапевтичес­ких эффектовJIC представлены в таблице22.

Потенцирование

Это явлениенаблюдается, если эффект комбинациипрепаратов выше, чем сумма действиякаждого в отдель­ности, что схематическиможно выразить следующим об­разом:

Действиепрепаратов А+ В> действия препарата А + действияпрепарата В.

Явление потенцированияобеспечивает в большей сте­пени всепреимущества эффекта суммации присовмест­ном введении препаратов.

Примеры потенцированияэффектов лекарственных препаратовпредставлены в таблице 23.

Таблица 23

Потенцирование эффектов лекарственных средств

Лекарственные препаратыЭффекты
Ацетилхолина хлорид+ физостигмин ингибирование разрушения ацетилхолина — пролонгирование эффекта ацетилхолина
мазлпредон + норэпинефринповышение эффекта норэпинефрина
каптолрил +бета-адреноблокаторыповышение терапевтического эффекта при гипертензии

Аддитивноедействие

При этом видевзаимодействия фармакодинамическийэффект совместного действия препаратовниже, чем сум-

ма индивидуальныхэффектов каждого лекарственногосредства, но выше, чем действие каждогоиз них вотдель­ности.Это может быть схематически представленоследу­ющим образом:

Действиепрепаратов А+В < действия препарата А+ действияпрепарата В,

в то же время

Действиепрепаратов А+В > действия препарата А

и

Действиепрепаратов А+В> действияпрепарата В.

Это явление такжеспособствует снижению доз препа­ратовдля достижения определенногофармакологическо­го эффекта.

Примеры аддитивногодействия лекарственных препа­ратовприведены в таблице 24.

Таблица24 Аддитивноедействие лекарственных средств

Лекарственные препаратыЭффекты
теофиллин + Р2-адреномиметикибронходилятирующий эффект
фуросемид 4- гидрохлоротиазиддиуретический эффект
нитроглицерин + Р- адре ноблокаторыпротивоишемическое действие

Это явление такжеспособствует снижению доз препа­ратовдля достижения определенногофармакологическо­го эффекта. ~j|

Сенситизирующеедействие

Сенситизирующеедействие возникает при одновремен­номвведении двух лекарственных средств,одно из них повышает чувствительностьорганизма к действию другого и усиливаетего эффект. Из приведенных в таблице 25примеров видны положительные аспектытакого взаимо­действия лекарственныхпрепаратов.

Таблица25

Сенситизирующеедействие лекарственных средств

Лекарственные препаратыЭффекты
инсулин -1- декстрозаповышение проникновения глюкозы в клетку
аскорбиновая кислота + препараты железаувеличение концентрации железа в крови
клофибрат + дигитоксинповышение инотропного эффекта дигитоксина

Временнойсинергизм

Данным терминомопределяют такой вид синергизма, прикотором происходит пролонгирование(увеличение длительности) действияосновного лекарственного сред­ства.Например, эпинефрин увеличивает времяместно­анестезирующего действиялидокаина.

Нежелательныйсинергизм

Совместноеприменение препаратов, сопровождающеесяэффектами усиления действия лекарственныхсредств, может быть и нежелательным.Примеры приведены в таблице 26.

Таблица 26

Нежелательное усиление действия препаратов, связанное с фармакодинамическими взаимодействиями

Комбинации препаратовВозможные осложнения
12
Антидеполяризующие миорелаксанты + аминог ликоз ид ны е антибиотикиУсиление курареподобного эффекта — обе группы препаратов угнетают нервно- мышечную передачу

Продолжениетабл. 26

12
Наркотические анальгетики (терапевтические дозы) + препараты других фармакологических групп, угнетающих ЦНСБолее выраженное угнетение дыхательного центра .
Алкоголь + парацетамол, изониазидУсиление гепатотоксичности
Средства, угнетающие ЦНС, вкомбинации друг с другом(алкоголь+ бензодиазепины –барбитураты, антагонистыH1-рецепторов Снижение реакции (особенно двигательной)
Трициклические антидепрес-' санты + адреномиметики (норэпинефрин)

Источник: https://studfile.net/preview/3061947/

Синергическое взаимодействие лекарственных веществ. Виды синергизма, характеристика. Примеры. Практическое значение

Синергическое взаимодействие лекарственных веществ. Виды синергизма, характеристика

Этот вид взаимодействия реализуется в процессе развития фармакологи- ческого действия двух или более ЛВ. Наибольшее значение имеют синергиче- ское и антагонистическое взаимодействие.

Синергическое взаимодействие ЛВ (от греч. sinergia – содействие) –

одновременное действие в одном направлении двух или нескольких ЛВ. Синер- гическое взаимодействие веществ обеспечивает более высокий лечебный эф- фект, чем действие каждого препарата в отдельности. Различают синергизм суммированный (аддитивный) и потенцированный.

Синергизм суммированный представляет такое взаимодействие ЛВ, когда общий фармакологический эффект равен сумме эффектов двух ком­понентов (АБ=А+Б). О прямом суммированном синергизме говорят, если веще­ства действуют на одну и ту же мишень в одном направлении.

Например, сло­жение болеутоляющих эффектов происходит при одновременном применении анальгетиков парацетамола и метамизола. При совместном применении средств для ингаляционного наркоза эфира и галотана наступает суммирование их усы­пляющего действия.

Сложение эффектов наблюдается при комбинированном применении норадреналина и мезатона, возбуждающих альфа-адренорецепторы и повышающих АД.

Как разновидность суммированного синергизма расматривается синер­гизм аддитивный (от лат. additio – прибавление), когда эффект двух препаратов меньше их суммы, но больше, чем эффект каждого из них (АБ).

Синергизм потенцированный (от лат. potentia – способность, си­ла) представляет такое взаимодействие ЛВ, при котором общий фармакологи­ческий эффект двух препаратов превышает сумму их эффектов (АБ>А+Б). Это означает, что одно вещество усиливает, потенцирует действие другого.

Явление потенцирования развивается в том случае, если вещества действуют в одном направлении, но действие их реализуется через разные молекулярные механиз­мы. Например, психотропный препарат хлорпромазин, блокирующий дофами­новые рецепторы ЦНС, усиливает наркозное действие эфира или галотана.

В этом случае одновременная блокада различных рецепторных систем приводит к более сильному торможению синаптической передачи в ЦНС. Совместное при­менение наркозных средств с психоседативными дает возможность повысить обезболивающий эффект и снизить их дозы.

А это позволяет уменьшить токси­ческое действие наркозных средств.

При комбинировании химиотерапевтических средств, имеющих разную структуру и угнетающих разные процессы жизнеобеспечения микроорганиз-мов, добиваются потенцирования противомикробного действия. Так, потенци­рование антибактериальных эффектов наступает при применении сульфанила­мидов с триметопримом.

Явление синергизма достаточно широко используется в медицине и по- зволяет существенно снизить дозы и, следовательно, токсические эффекты ЛВ.

Препараты инсулина и синтетические гипогликемические средства. Классификация. Механизм действия. Показания к назначению, принципы дозирования, пути введения. Побочные эффекты гипогликемических средств. Препараты экстренной помощи при гипергликемической и гипогликемической комах.

Гипогликемические средства – применяют в качестве заместительной терапии, вводят только парентерально. Чаще используют препараты инсулина человека, полученные гнноинженерным способом, иногда препараты животного происхождения.

Классификация по длительности действия:

  1. Препараты короткого действия (20-30 появление, 1-4 часа максимальный эффект, 4-8 часво продолжительность действия) инсулин, актрапид МК[5], хумулин
  2. Средней продолжительности (30-90 появление эффекта, 4-8 часов максимальный эффект, 12-18 чсов продолжительность действия): монотард, протофан, хумулин М
  3. Препараты длительного действия (3-4 появление, 8-18 максимальный эффект, 24-40 продолжительность действия): ультратард НМ[6], хумулин ультратете

Механизм действия инсулина.

Инсулин связывает с мембраной рецептора на клетке и в таком комплексе проникает внутрь клетки.

В клетке инсулин стимулирует активность гексокиназы, усиливается превращение глюкозы в глюкого-6-фосфат, повышается активность гликоген синеттазы → усиливается гликогенагенез, усиливается транспорт глюкозы через клеточные мембраны, усиливатся утилизация глюкозы тканями. Стимулирует синтез белков, снижает содержание свободных жирных кислот

Показания.

· Сахарный диабет 1 типа

· Гипергликемическая кома

Дозировка.

Осуществляется индивидуально с учетом суточного профиля гликемии и глюкозурии. Дозируют в ЕД[7]. На 1 ммоль/л сахара крови который превышает почечный порог (8,8 ммоль/л) – назначают 3 ЕД инсулина. Подбор доз проводят препаратами короткого действия.

Побочные действия.

· Аллергия

· Гипогликемия

· Липодистрофия в месте введения

Пероральные гипогликемические средства – пременяют для лечения сахарного диабета 2 типа. Это не гормональные препараты.

1. Производные сульфонилмочевины – повышают чусвительность рецепторов тканей к инсулину, увеличивают высвобождение инсулина из поджелудочных клеткок, повышают поглащение глюкозы клетками печени, тормозят глюконеогенез:

· 1 покаление: карбутамид, хлорпропамид

· 2 покаление: глибенкламид (манинил), гликлазид

· Препарт пролонгированногое действия: глипизид

2. Бигуаниды – тормозят глюконеогенез, усиливают поглощение глюкозы скелетными мышцами, замедляют всасывание глюкозы в ЖКТ, нормализуют жирвой обмен, имеют металлический привкус, используют для лечение ожирения:

· Бутилбигуаниды: буформин

· Диметилбигуаниды: метформин

3. Гликомодуляторы. Ингибиторы α-глюкозидаза: акарбоза – блокируют фермент и препятсвуют всасывание глюкозы в ЖКТ, замедляет переваривание углеводов

4. Прочие гликогликемические средства: натеглинид, репаглинид – снижает резистентность ткани к инсулину, повышают утилизацию глюкозы

5. Препараты комбинированного состава: глибомед

При гипогликемической коме вводят 10—20 мл 40%-ный глюкозы внутривенно.

При гипергликемической коме: Внутривенно струйно можно ввести до 150 мл изотонического раствора хлорида натрия, а также введение инсулина.

Фармакологическая характеристика полимиксинов и хлорамфеникола (левомицетина). Спектр и механизм действия препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты. Проблема устойчивости возбудителей к антибактериальным препаратам и пути ее преодоления.

Источник: https://studopedia.org/8-211338.html

Фармакодинамический тип взаимодействия лекарственных средств. Синергизм. Виды синергизма

Синергическое взаимодействие лекарственных веществ. Виды синергизма, характеристика

Фармакодинамические взаимодействия лекарственных средств связаны со следующими основными механизмами:

¦ Конкуренция связывания с рецепторами Конкурировать могут как агонисты, так и антагонисты.

¦ Изменение кинетики лекарственных веществ в месте действия Это может быть связано с изменением их всасывания, распределения, метаболизма и элиминации.

¦ Влияние на синаптическую передачу Так, резерпин приводит к истощению запасов катехоламинов, разрушающихся МАО. Если одновременно с резерпином применять ингибиторы МАО, то нарушится метаболизм катехоламинов, что приведет к резкому повышению АД.

¦ Взаимодействие эффектов лекарственных средств, если они вызывают противоположные эффекты

В ряде случаев фармакодинамические взаимодействия лекарственных веществ могут приводить к развитию побочных реакций

Некоторые фармакодинамические взаимодействия, обусловливающие к развитию побочных реакций

Как следует из таблицы, существует большое количество разнообразных механизмов взаимодействия лекарственных средств. Многие из них изучены недостаточно.

Поэтому чтобы избежать возможных лекарственных взаимодействий и связанных с ними побочных реакций, следует отдавать предпочтение монотерапии (если только это позволяет клиническая ситуация) по сравнению с комплексным лечением.

Суммация Аддитивное действие Сенситизация Потенцирование Эаб =Эа + Эб Эаб>Эа, Эб, но Эа, Эб< Эа + Эб Эаб>Эа+Эб при Эа=0 Эаб> Эа+ Эб при Эа>0 и Эб>0 1. фуросемид + урегит 2. триметоприм + сульфаметоказол 1. тетрациклин + эритромицин 2. фуросемид + гипотиазид 3. нитроглицерин + β- блокаторы 1. линкомицин + миорелаксант 1. глюкокортикоиды + теофиллин 2. пенициллин + гентамицин (на стафилококк, энтерококк) 3. транквилизаторы + клофелин

Фармакодинамическое взаимодействиеопределяется как способность лекарственных средств взаимодействовать на уровне механизма действия и фармакологических эффектов. Выделяют два основных видафармакодинамического взаимодействия – синергизм и антагонизм.

Синергизм — однонаправленное действие двух или нескольких лекарственных средств, при котором развивается фармакологический эффект более выраженный, чем у каждого вещества в отдельности.

Виды синергизма:

• сенситизирующее действие

• аддитивное действие

• суммация

• потенцирование.

Сенситизирующее действие – взаимодействие двух лекарственных средств, при котором одно из средство повышает чувствительность организма к действию другого и усиливает его эффект (витамин С + препараты железа = увеличение концентрации железа в крови).

Аддитивное действие –взаимодействие двух лекарственных средств, при котором эффект совместного действия препаратов ниже, чем сумма индивидуальных эффектов каждого лекарственного средства, но выше, чем действие каждого из них в отдельности

Суммирование – взаимодействие лекарственных средств, при котором выраженность эффекта комбинированного применения препаратов равна сумме эффектов отдельных препаратов.

Потенцирование – взаимодействие двух лекарственных средств, при котором эффект действия двух веществ больше суммы эффектов каждого из веществ (действие препаратов А + В> действия препарата А + действия препарата В).

Антагонизм – уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного средства другим при их совместном применении. Явление антагонизма используют при лечении отравлений и для устранения нежелательных реакций на ЛС.

Виды антагонизма:

· физический

· химический

· физиологический

· рецепторный

Физический антагонизм определяется физическими свойствами препаратов и возникает в результате физического их взаимодействия: адсорбции одного лекарственного средства на поверхности другого, в результате чего образуются неактивные или плохо всасывающиеся комплексы.

Химический антагонизм возникает в результате химической реакции между веществами, в результате которой образуются неактивные соединения или комплексы. Антагонисты, действующие подобным образом, получили название антидоты. Например, применение унитиола при передозировке или отравлении сердечными гликозидами.

Физиологический или функциональный антагонизм развивается при введении двух препаратов вызывающих разнонаправленное действие на один и тот же вид физиологических эффектов.

Рецепторный антагонизм связан с взаимодействием различных лекарственных средств на один и тот же рецептор. При этом препараты оказывают разнонаправленные эффекты.

Рецепторный антагонизм бывает двух видов:

· конкурентный – связывание антагониста с активным центром и конечный эффект зависит от дозы агониста и антагониста;

· неконкурентный – связывание антагониста с определенным участком рецептора, но не с активным центром и конечный эффект зависит только от концентрации антагониста.

Фармакодинамическое взаимодействие может быть прямым, когда оба лекарственных средства действуют на один и тот же биосубстрат и косвенным, реализуемым с включением разных биосубстратов. Осуществляется на уровне эффекторных клеток, органов и функциональных систем.

Дата добавления: 2014-11-24 | Просмотры: 4160 | Нарушение авторских прав

1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 |

28

| 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 |

Источник: https://medlec.org/lek-4876.html

Консультант Кузнецов
Добавить комментарий