Пилокарпин группа. Показания к применению

Пилокарпин

Пилокарпин группа. Показания к применению

Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или др. ЛС, снижающими внутриглазное давление), абсцесс роговицы; кровоизлияние в стекловидное тело.

Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Пилокарпин (Pilocarpine), Противоглаукомное средство – м-холиномиметик

капли глазные, мазь глазная, пленки глазные

Гиперчувствительность к препарату, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и др. заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно.C осторожностью. У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 1-3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.

Для лечения препаратом острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор препарата закапывается каждые 15 мин, 2-3 ч – каждые 30 мин, 4-6 ч – каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.

При неэффективности используют растворы препарата более высокой концентрации (до 6%) или глазную мазь, которую закладывают за нижнее веко 1-2 раза в сутки по 1 см или на кончике стеклянной лопатки.

В случаях когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3-4 разового закапывания в сутки, рекомендуется закладывание глазных лекарственных пленок 20-40 мкг за нижнее веко 1-2 раза в сутки (необходимо удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние). Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующее средство, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.

Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление.

При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начало эффекта – через 30-40 мин, достигает максимума через 1.5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч.

Системы с длительным высвобождением препарата обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 сут, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0.5 диоптрии.

Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в темное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.

При длительном применении препарата возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век; при использовании систем с длительным высвобождением препарата – развитие толерантности.

Лечение препаратом необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Для уменьшения всасывания препарата рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.

Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности.

При наличии начальной катаракты миотический эффект препарата может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Антагонистами препарата являются атропин и др. м-холиноблокирующие средства. При одновременном применении с адреностимуляторами – антагонизм действия (на диаметр зрачка).

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости).

Возможно применение препарата в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается – антихолинэстеразными ЛС.

Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, использующих препарат в глазных каплях).

08.04.2019

У меня глаукома. Заметил, что после закапывания пилокарпина на несколько часов ЗНАЧИТЕЛЬНО улучшается зрение(из-за сужения зрачка).Но врач сказал, что пилокарпин может привести к помутнению хрусталика и отменил его(до этого назначал другой врач). Нашел в интернете капли, которые приводят к сужению зрачка. Особенно заинтересовал ФОСФАКОЛ. Можно ли его применять для сужения зрачка и не влияет ли он на катаракту? Из других найденных лекарств для сужения зрачка: ФИЗОСТИГМИН, КАРБАХОЛ, АЦЕКЛИДИН,ПИЛОТИМОЛ. Может какие-то из них не приводят к помутнению хрусталика или Вы что-то ещё можете посоветовать. Со своим врачом по этому вопросу пока не консультировался. Здравствуйте. Из перечисленных Вами препаратов в настоящее время в РФ зарегистрирован только пилотимол, но содержит пилокарпин, который Вам отменили.

12.02.2018

может ли пилокарпин, выписанный пациенту одним врачом, быть заменен тимололом другим врачом? в чем разница действия препаратов?первым врачом предварительно поставлен диагноз открытоугольная глаукома 1 ст и начальная возрастная катаракта в 43 года, доп. выписан офтан катархом? спасибо Здравствуйте. Да, один офтальмолог может изменить назначение другого. Оба препарата могут применяться при открытоугольной глаукоме. Тимолол применяется 2 раза в сутки. Пилокарпин применяется 3 раза в сутки.

01.12.2016

Здравствуйте! Мне поставлен диагноз узкоугольная глаукома.Пару последних лет закапывала капли тимолол, но сейчас он перестал помогать. В глаукомном центре врач выписала мне капли фотил, а в своей районной поликлинике, где я на учете, мне выдали опять тимолол 5% и пилокарпин 1%. А ведь в фотиле соотношение этих веществ отличается от того, если я буду капать по 1 капле того и другого. Вопрос: в каком соотношении (количество капель) надо их закапывать, чтобы получился эффект фотила, и в каком режиме: сразу одно за другим или с каким-то интервалом?
Заранее благодарю, Наталья.

Больше 2 капель в глаз все равно не помещается. Поэтому следуйте указаниям врача. Перерыв между закапываниями должен быть минут 15.

10.06.2016

Мне выписали пилокарпин 4 процента для лечения демодекоза . Его нигде нет . Врач говорит -ищите !!!!! Неужели нельзя заменить чем то ? Буду благодарна за консультацйию

Пилокарпин выпускается только в дозировке 1%. Замены нет. Искать бесполезно. Врач должен выписывать только зарегистрированные в стране лекарства. Обратитесь к нему еще раз. Если не скорректирует лечение, жалуйтесь (завотделением, главному врачу, страховую компанию ОМС и т.д.). Лучше в письменном виде.

Задать свой вопрос специалисту »

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

*Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках.

Источник: https://www.webapteka.ru/drugbase/name5002.html

Пилокарпин (Pilocarpine)

Пилокарпин группа. Показания к применению
ПилокарпинPilocarpinum (род. Pilocarpini)

(3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (в виде гидрохлорида или нитрата)

C11H16N2O2

  • м-Холиномиметики
  • Офтальмологические средства
  • H34 Окклюзии сосудов сетчатки
  • H40 Глаукома
  • H43.1 Кровоизлияние в стекловидное тело
  • H47.2 Атрофия зрительного нерва
  • 92-13-7

    Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5–5,5.

    Фармакологическое действие – противоглаукомное.

    Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.

    При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов.

    В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде.

    Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.

    При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы.

    При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%. Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч.

    Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

    Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.

    Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

    Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.

    Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости).

    В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами.

    Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

    Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

    Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

    Местно.

    Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.

    Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности.

    С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_518.htm

    Форма выпуска и состав

    Пилокарпин выпускается в форме капель глазных 1% (по 5 или 10 мл в полиэтиленовом флаконе с пробкой капельницей и навинчиваемым колпачком (флакон- капельница полимерная), в картонной пачке 1 флакон; для стационаров – в картонной коробке 50 флаконов).

    Состав 1 мл капель:

    • Действующее вещество: пилокарпина гидрохлорид – 10 мг;
    • Дополнительные компоненты: борная кислота, вода для инъекций.

    Показания к применению

    • Вторичная глаукома;
    • Закрытоугольная глаукома (острая форма);
    • Первичная открытоугольная глаукома (как в качестве монопрепарата, так и в комбинации с β-адреноблокаторами или другими средствами, снижающими внутриглазное давление).

    Также препарат используют при необходимости сужения зрачка после введения мидриатиков (кроме пациентов с миопией (близорукостью) высокой степени).

    Противопоказания

    Использование капель противопоказано при следующих заболеваниях и состояниях: иридоциклит, циклит, ирит, кератит, состояние после офтальмологической операции и другие поражения глаз, при которых уменьшение зрачка является нежелательным.

    Детям, а также беременным и кормящим женщинам Пилокарпин разрешено применять только по назначению лечащего врача, после тщательного соотношения ожидаемой пользы от терапии и риска развития возможных осложнений.

    Способ применения и дозировка

    Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза от 1 до 3 раз в сутки по 1-2 капли.

    Кратность введений и суточную дозу определяет лечащий врач в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента, клинической картины и показаний.

    При терапии острого приступа закрытоугольной глаукомы на протяжении первого часа инстилляции проводят каждые 15 минут, в течение следующих 2-3 часов процедуру повторяют через каждые ½ часа, в последующие 4-6 часов – с интервалом в 1 час. Далее капли рекомендуется вводить 3-6 раз в сутки, вплоть до исчезновения симптомов приступа.

    Побочные действия

    В период проведения лечения Пилокарпином в некоторых случаях может наблюдаться развитие следующих побочных эффектов: боль в зоне глаза, головная боль (в периорбитальных и височных областях), понижение остроты зрения (особенно в темное время суток, ввиду спазма аккомодации и развития у пациента стойкого миоза), поверхностный кератит, ринорея, слезотечение, аллергические реакции.

    При длительном курсе может отмечаться появление контактного дерматита век и/или фолликулярного конъюнктивита.

    При местном использовании передозировка препарата маловероятна.

    Особые указания

    Терапию средством требуется проводить при регулярном контроле показателей внутриглазного давления.

    В целях снижения всасывания препарата после инстилляции рекомендуется пережимать глазной канал на 1-2 минуты при помощи осторожного надавливания пальцем на внутренний угол глаза.

    При наличии начальной стадии катаракты миотический эффект капель может стать причиной временного ухудшения зрения, вследствие этого во время лечения требуется проявлять осторожность при вождении автотранспорта и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих быстроты реакций и концентрации внимания.

    Лекарственное взаимодействие

    Атропин и другие блокаторы М-холинорецепторов относятся к антагонистам пилокарпина. При сочетании с адреностимуляторами может отмечаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).

    Препарат разрешено одновременно использовать сингибиторами карбоангидразы, β-адреноблокаторами, симпатомиметиками.

    Следует также учитывать, что при комбинации с пилокарпином:

    • Клозапин, трициклические антидепрессанты, хлорпротиксен, производные фенотиазина – уменьшают М- холиностимулирующую активность препарата, а антихолинэстеразные лекарственные средства – усиливают;
    • Фторотан (при проведении общей анестезии с его использованием) – может способствовать развитию брадикардии и снижению артериального давления;
    • Фенилэфрин, тимолол – приводят к более выраженному уменьшению внутриглазного давления, снижая продукцию внутриглазной жидкости.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 ºC.

    Срок годности – 2 года. После вскрытия флакона препарат можно использовать на протяжении 1 месяца.

    Источник: https://medlib.net/pilokarpin.html

    Пилокарпин :: действующее вещество, фарм группа, в какие препараты входит

    Пилокарпин группа. Показания к применению
    Пилокарпин

     Русское название: Пилокарпин.
     Английское название: Pilocarpine.

     Pilocarpinum ( Pilocarpini).

     (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (в виде гидрохлорида или нитрата).

     • м-Холиномиметики.
     • Офтальмологические средства.

     • H34 Окклюзии сосудов сетчатки.  • H40 Глаукома.  • H43,1 Кровоизлияние в стекловидное тело.

     • H47,2 Атрофия зрительного нерва.

     92-13-7.

     Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5–5,5.

     Фармакологическое действие – противоглаукомное.  Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в тч радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и тд;). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.  При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.

     При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы.

    При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%.

    Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

     Глаукома, в тч острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.

     Гиперчувствительность. Ирит. Иридоциклит и другие состояния. При которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций. Кроме тех случаев. Когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции. Чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки. Миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

     Категория действия на плод по FDA. C.
     На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

     Головная боль (в височных или периорбитальных областях). Боль в глазах. Миопия. Спазм аккомодации. Нечеткость зрения. Нарушение сумеречного зрения. Слезотечение. Ринорея. Поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит. Контактный дерматит век.

     Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости).

    В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). М-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами.

    Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

     Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в тч с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
     Лечение. Мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

     Местно.

     Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.

    Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности.

    С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

    42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

    Источник: https://kiberis.ru/?p=6874

    Пилокарпина гидрохлорид – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

    Пилокарпин группа. Показания к применению

    catad_pgroup Препараты для офтальмологии Аналоги, статьи

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению лекарственного препарата

    МНН или группировочное название:

    Пилокарпин (Pilocarpinum)

    Химическое название: (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил) метил]-2(ЗН)-фуранон (в виде гидрохлорида)

    Лекарственная форма:

    Активное вещество:Пилокарпина гидрохлорид – 10 мг

    Вспомогательные вещества:

    борная кислота – 12,5 мг натрия гидроксид 1 М до рН 3,5-5,0

    вода для инъекций до 1 мл

    Описание: Прозрачная бесцветная жидкость

    Фармакотерапевтическая группа:

    противоглаукомное средство – м-холиномиметик

    Код АТХ: [S01ЕВ01]

    Фармакологические свойства

    М-холиномиметик, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.

    ФармакодинамикаВызывает сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) и мышцы, суживающей зрачок (миоз).

    Сокращение мышцы, суживающей зрачок (миоз) приводит к смещению прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры глаза, что способствует открытию Шлеммова канала и фонтановых пространств при закрытоугольной глаукоме.

    Сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) приводит к открытию Шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления.

    Гипотензивное действие пилокарпина начинается через 10-30 мин. Длительность гипотензивного эффекта при однократном закапывании раствора пилокарпина индивидуально варьирует и в среднем составляет 4-6 часов. Внутриглазное давление снижается на 4-8 мм рт.ст. (17-20% исходного уровня).

    При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26 %. Начало эффекта – через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч.

    ФармакокинетикаПилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется.

    При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума (Tcmax) через 30 минут после инсталляции.

    Задерживается в тканях глаза, что увеличивает его период полувыведения из тканей глаза (T1/2), который составляет 1,5-2,5 часа.

    Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Пилокарпин превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.

    • острый приступ закрытоугольной глаукомы;
    • вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));
    • первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);
    • необходимость сужения зрачка после инсталляции мидриатиков.

    Ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например, после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий), гиперчувствительность к пилокарпину, детский возраст до 18 лет, отслойка сетчатки (в том числе в анамнезе), а также состояния, предрасполагающие к отслойке сетчатки.
    Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

    С осторожностьюУ молодых больных с миопией высокой степени.

    Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Возможно применение пилокарпина для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

    Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле. Количество инсталляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.

    Острый приступ закрытой глаукомы: в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается каждые 15 минут, 2-3 ч – каждые 30 мин, 4-6 ч – каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.

    Вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)): по 1-2 капли 2-4 раза в день; Первичная открытая глаукома: по 1-2 капли 2-4 раз в день в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление;

    Для сужения зрачка после инсталляции мидриатиков: 1-2 капли однократно.

    Побочное действие

    Головная боль (в височных и периорбитальных областях), кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.

    При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век и обратимое помутнение, хрусталика. Системные побочные явления развиваются редко.

    Пилокарпин как м-холино-миметик может вызвать бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличивать отделение слюны, ринорею.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка

    При передозировке возможно повышенное слюноотделение, потливость, брадикардия, развитие бронхоспазма, снижение артериального давления. При приеме внутрь возможно отравление, проявляющееся значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечной недостаточности и бронхоконстрикции.

    Лечение: промывание желудка; мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), артериального давления (АД), дыхательной функции; введение атропина (0,5-1,0 мг подкожно или внутривенно), эпинефрина (0,3-1,0 мг подкожно или внутривенно).

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).

    Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости. Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

    М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.

    Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях).

    Срок годности

    3 года для препарата во флаконах; 2 года для препарата в тюбик-капельницах, флакон-капельницах. После вскрытия тюбик-капельницы, флакон-капельницы и флакона – 1 месяц.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»,
    109052 г. Москва, ул. Новохохловская, 25.

    Производитель:Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»,

    109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25, стр.1, стр.2

    (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

    Источник: https://medi.ru/instrukciya/pilokarpina-gidrokhlorid_3014/

    Пилокарпин | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

    Пилокарпин группа. Показания к применению

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

    Наумов Ю.Н. Пнд, 17/12/2012 – 18:06

    Формула: C11H16N2O2, химическое название: (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (и в виде гидрохлорида или нитрата).
    Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холиномиметические средства/ м-холиномиметики.
    Фармакологическое действие: противоглаукомное.

    Фармакологические свойства

    Пилокарпин оказывает стимулирующее действие на мускариновые рецепторы гладких мышц, в том числе и бронхиальных, пищеварительных, внешней секреции (потовых, слюнных и других) желез, и радужной оболочки глаза. Пилокарпин вызывает сокращение цилиарной (спазм аккомодации) и циркулярной (миоз) мышц.

    После приема внутрь пилокарпин быстро всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 1 час. Метаболизируется пилокарпин в плазме и синапсах. Период полувыведения равен 0,76 часа и увеличивается пропорционально дозе. Выводится преимущественно почками, в моче пилокарпин обнаруживается в виде метаболитов и в неизмененном виде.

    В конъюнктивальном мешке пилокарпин почти не всасывается и общего действия не оказывает. Системы с длительным выделением активного компонента (например, глазная пленка) при смачивании слезной жидкостью, набухают и держатся в нижнем конъюнктивальном своде. Либерация пилокарпина происходит непосредственно при контакте пленки с конъюнктивой.

    При закрытоугольной глаукоме пилокарпин вызывает сужение зрачка, смещает от угла передней камеры радужную оболочку и способствует открытию фонтановых пространств и шлеммова канала. У пациентов с открытоугольной глаукомой пилокарпин открывает трабекулярные щели и шлеммов канал и увеличивает тонус цилиарной мышцы.

    При глазной гипертензии или первичной открытоугольной глаукоме закапывание 1% раствора однократно вызывает на 25–26% понижение внутриглазного давления. Действие начинается через 30–40 минут, становится максимальным через 1,5–2 часа и длится 4–8 часов.

    В течение 24 часов обеспечивают контроль внутриглазного давления системы с длительным высвобождением пилокарпина, при этом индуцированная миопия, развивающаяся в течение первых часов, быстро снижается и не превышает, обычно, 0,5 диоптрии.

    Показания

    Глаукома (включая и острый приступ); нарушение трофики глаза при острой непроходимости артерий сетчатки или тромбозе ее центральной вены, кровоизлиянии в стекловидное тело, атрофии зрительного нерва; для устранения мидриатического действия гоматропина, атропина, скополамина.

    Способ применения пилокарпина и дозы

    В офтальмологической практике обычно использую 1 или 2% раствор пилокарпина 2–4 раза в день, реже назначают 5 или 6% растворы. Перед сном за веки можно закладывать 1 или 2% мазь пилокарпина.

    Системы с пролонгированным выделением пилокарпина (глазные пленки) 40 или 20 мкг используют в тех случаях, когда 3–4-разового закапывания в сутки недостаточно для нормализации внутриглазного давления; пленку закладывают 1–2 раза в сутки за нижнее веко с помощью глазного пинцета (сразу после закладывания пленки необходимо неподвижно удерживать глаз в течение 30–60 секунд, чтобы произошло смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).

    При терапии пилокарпином необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Для снижения всасывания после закапывания пилокарпина рекомендуется на 1–2 минуты пережимать слезный канал – надавить у внутреннего угла глаза пальцем.

    Врачу необходимо обучить больного самостоятельно использовать системы с продолжительным высвобождением препарата и предупредить его о развитии толерантности при продолжительном их использовании.

    С осторожностью используют пилокарпин у лиц, которые заняты вождением автотранспорта и прочими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют ясного зрения, высокой скорости реакции и повышенного внимания.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность, иридоциклит, ирит, состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например, после офтальмологических операций, кроме случаев, когда непосредственно после операции нужно сузить зрачок, чтобы не образовались синехии); миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки, отслойка сетчатки в анамнезе.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Использование пилокарпина во время беременности возможно, если ожидаемые эффекты лечения матери выше возможного риска для плода (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования пилокарпина у беременных женщин не проведено). При терапии пилокарпином необходимо прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия пилокарпина

    Головная боль (в периорбитальных или височных областях), миопия, боли в глазах, спазм аккомодации, нарушение сумеречного зрения, нечеткость зрения, слезотечение, поверхностный кератит, ринорея, при продолжительном использовании — контактный дерматит век, фолликулярный конъюнктивит.

    Взаимодействие пилокарпина с другими веществами

    Эффекты пилокарпина прекращаются (ослабляется) при применении препаратов группы атропина. Фенилэфрин и тимолола малеат потенцируют уменьшение внутриглазного давления за счет снижение образования внутриглазной жидкости. Пилокарпин усиливает побочные эффекты бета-адреноблокаторов (нарушения внутрисердечной проводимости, выраженная брадикардия).

    В сочетании пилокарпина с адреномиметиками на величину зрачка проявляется взаимный антагонизм. М-Холиномиметическая активность пилокарпина усиливается антихолинэстеразными средствами, уменьшается производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, клозапином, хлорпротиксеном.

    Возможно появление гипотензии и брадикардии во время фторотанового наркоза у пациентов, которые пользуются пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

    Передозировка

    Передозировка пилокарпином проявляется выраженным усилением м-холиномиметических эффектов, в том числе с развитием бронхоконстрикции и тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности.

    Необходимо: мониторинг дыхательной функции, артериального давления, частоты пульса, введение эпинефрина (0,3–1,0 внутримышечно или подкожно), атропина (0,5–1,0 мг внутривенно или подкожно), достаточного количества жидкости.

    Торговые названия препаратов с действующим веществом пилокарпин

    Офтан® ПилокарпинПилокарпинПилокарпин буфус

    Пилокарпин пролонг

    Пилокарпин с метилцеллюлозойПилокарпин-ДИАПилокарпин-лонг

    Пилокарпин-Ферейн

    Пилокарпина гидрохлоридПилокарпина гидрохлорида раствор 1%Пилокарпина гидрохлорида раствор 1% в тюбик-капельницах

    Саладжен®

    • Вегетотропные средства
    • Холиномиметические средства

    Источник: https://listel.ru/%D0%BF%D0%B8%D0%BB%D0%BE%D0%BA%D0%B0%D1%80%D0%BF%D0%B8%D0%BD

    Консультант Кузнецов
    Добавить комментарий