Местноанестезирующие препараты. Анестетики

Местноанестезирующие средства (местные анестетики)

Местноанестезирующие препараты. Анестетики

Местноанестезирующие средства (от греч. anesthesis — боль, ощу­щение, и an — приставка отрицания) понижают чувствительность окончаний аф­ферентных нервных волокон, и/или угнетают проведение возбуждения по не­рвным волокнам.

При этом они прежде всего нарушают проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам, но могут угнетать проведение импульсов и по двигательным волокнам. Местные анестетики в первую очередь устраняют болевую чувствительность, затем температурную и другие виды чувствительнос­ти (в последнюю очередь устраняется тактильная чувствительность).

В связи с преимущественным угнетающим действием местных анестетиков на болевые ре­цепторы и чувствительные нервные волокна их применяют для местного обезбо­ливания (местной анестезии).

Механизм действия местных анестетиков связан с блокадой потенциалозави-симых натриевых каналов клеточных мембран чувствительных нервных волокон. Местные анестетики (слабые основания) в неионизированной форме проникают через клеточную мембрану внутрь аксона и там ионизируются.

Ионизированные молекулы вещества взаимодействуют со специфическими местами связывания на натриевых каналах с внутренней стороны мембраны и, блокируя натриевые ка­налы, препятствуют входу Na+ в клетку и деполяризации мембраны. В результате нарушается генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну.

Действие местных анестетиков обратимо (после инактивации вещества функция чувствительных нервных окончаний и нервных волокон пол­ностью восстанавливается).

Поскольку местные анестетики являются слабыми основаниями, степень их проникновения через мембрану зависит от рН среды (чем ниже значение рН, тем большая часть вещества находится в ионизированной форме и не проника­ет внутрь аксона). Поэтому эффективность местных анестетиков снижается в кислой среде (в среде с низкими значениями рН), в частности, при воспалении тканей.

Большинство местных анестетиков имеет в основе ароматическую структуру (липофильный фрагмент), соединенную посредством эфирных или амидных свя­зей (промежуточная цепочка) с аминогруппой (гидрофильный фрагмент).

Для проявления местноанестезирующего действия необходимо оптимальное соотно­шение между липофильным и гидрофильным фрагментами молекулы. Характер промежуточной алифатической цепочки имеет значение для продолжительности действия вещества.

Поскольку эфирные связи легче гидролизуются, сложные эфиры (прокаин) оказывают более короткое действие, чем амиды (лидокаин).

В зависимости от способа применения местных анестетиков, различают сле­дующие основные виды местной анестезии.

Поверхностная (терминальная) анестезия. При нанесении на поверхность сли­зистой оболочки вещество блокирует чувствительные нервные окончания (тер-минали), расположенные в слизистой оболочке, в результате чего она теряет чув­ствительность.

Такое же действие местные анестетики могут оказывать при нанесении на раневую, язвенную поверхности. Для терминальной анестезии ис­пользуются такие вещества, которые легко проникают через эпителий слизистых оболочек и, следовательно, достигают чувствительных нервных окончаний.

При терминальной анестезии сначала утрачивается болевая чувствительность, а затем ощущение холода, тепла и, наконец, тактильная чувствительность.

Терминальную анестезию применяют в глазной практике для обезболивания конъюнктивы и роговицы глаза при диагностических или оперативных вмешатель­ствах, в отоларингологии — при операциях в полости носа, в зеве, гортани, а также при интубации трахеи, бронхоскопии, цистоскопии и т.д. К этому методу анесте­зии прибегают также для устранения болей при ожогах, язвенной болезни желудка.

Местные анестетики могут частично всасываться со слизистых оболочек и ока­зывать резорбтивное токсическое действие. Для уменьшения всасывания веществ в кровь, а, следовательно, для уменьшения опасности возникновения резорбтивных эффектов, а также для продления местноанестезирующего действия в раст­воры местных анестетиков добавляют сосудосуживающие вещества (адреналин).

Проводниковая анестезия. При введении местного анестетика в ткань, окружа­ющую нерв, в составе которого находятся чувствительные нервные волокна, воз­никает блок проведения возбуждения по чувствительным нервным волокнам.

В результате происходит потеря чувствительности (в первую очередь болевой) в области, иннервируемой этими нервными волокнами. При воздействии на сме­шанный нерв блокируется проведение импульсов сначала по чувствительным, а затем и по двигательным волокнам нерва.

Двигательные волокна имеют больший диаметр, поэтому местные анестетики диффундируют внутрь волокна этих не­рвов медленнее, таким образом, двигательные волокна оказываются более устой­чивыми к воздействию местноанестезирующих веществ.

Проводниковую анесте­зию используют для обезболивания при хирургических операциях, в том числе в зубоврачебной практике.

Чем ближе к центральной нервной системе находится место введения местно­го анестетика, тем шире область анестезии.

Максимальная область анестезии по­лучается при воздействии местноанестезирующего вещества на корешки спин­ного мозга.

Разновидностями проводниковой анестезии, при которой вещество воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, является эпидураль-ная (перидуральная) анестезия и спинномозговая анестезия.

При эпидуральной анестезии местный анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга. Спинномозговую анестезию осуществляют путем введения раствора местноанестезирующего вещества в спинномозговую жидкость на уровне поясничного отдела спинного мозга.

При этом происходит блокада проведения импульсов по чувствительным волокнам, поступающим в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, что приводит к развитию анесте­зии нижних конечностей и нижней части туловища (в том числе и внутренних органов).

Спинномозговую анестезию используют для обезболивания при хирур­гических операциях (обычно на органах малого таза и нижних конечностях).

Инфилътрационная анестезия – широко распространенный метод местной ане­стезии, которую получают путем послойного пропитывания тканей в области

операции раствором местноанестезирующего вещества. При этом вещество дей­ствует и на чувствительные нервные окончания и на чувствительные нервные волокна, которые находятся в инфильтрируемых тканях.

Для инфильтрационной анестезии используют растворы местных анестетиков низкой концентрации (0,25—0,5%) в больших количествах (200-500 мл), которые вводят в ткани (кожу, подкожную клетчатку, мышцы, ткани внутренних органов) под давлением.

Инфильтрационную анестезию используют при операциях на внутренних орга­нах и многих других видах хирургических вмешательств. Растворяют анестетики в гипотоническом (0,6%) или изотоническом (0,9%) растворе натрия хлорида.

Поскольку местные анестетики при их введении в ткани могут всасываться в кровь и попадать в системный кровоток, при проведении проводниковой и ин­фильтрационной анестезии должны использоваться малотоксичные вещества. Для уменьшения резорбтивного действия и удлинения эффекта местных анес­тетиков в их растворы добавляют сосудосуживающие вещества (например, ад­реналин).

Для проводниковой, спинномозговой и инфильтрационной анестезии исполь­зуют только стерильные растворы местных анестетиков.

Поэтому для этих видов обезболивания пригодны только такие местноанестезирующие вещества, кото­рые достаточно хорошо растворимы в воде и не разрушаются при стерилизации.

Для повышения растворимости и стабильности местные анестетики выпускают­ся в виде солей (гидрохлоридов).

В настоящее время в медицинской практике используется множество местно-анестезирующих веществ с различной степенью активности и разной продолжи­тельностью действия. По применению в клинической практике местные анесте­тики подразделяют на:

1) средства, применяемые только для поверхностной анестезии: кокаин, тетракаин (Дикаин), бензокаин (Анестезин), бумекаин (Пиромекаин);

2) средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводни­ковой анестезии: п р о к а и н (Новокаин), тримекаин, бупивакаин (Мар-каин), мепивакаин (Изокаин), артикаин (Ультракаин);

3) средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин (Ксикаин).
По химическому строению местноанестезирующие вещества можно разделить

на две группы:

Сложные эфиры: кокаин, тетракаин, бензокаин, прокаин.

Замещенные амиды кислот: лидокаин, тримекаин, бупивакаин, ме­пивакаин, бумекаин, артикаин.

Амиды не гидролизуются под влиянием эстераз плазмы крови и тканей, по­этому вещества этой группы оказывают более продолжительное местноанестези-рующее действие, чем сложные эфиры.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Источник: https://studopedia.ru/11_64073_mestnoanesteziruyushchie-sredstva-mestnie-anestetiki.html

Анестезирующие средства (местные анестетики)

Местноанестезирующие препараты. Анестетики

Местно-анестезирующиесредства – это вещества, которые снижают чувствительность нервных окончаний и замедляют проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам.

При соприкосновении с тканями устраняют болевую чувствительность и блокируют передачу импульсов. При углублении анестезии выключается температурная и другие виды чувствительности, в последнюю очередь – рецепция на прикосновение и давление. Действие это обратимое и избирательное.

Фармакокинетика. В основном препараты этой группы обладают сходными фармакокинетическими свойствами.

Они хорошо всасываются через слизистые оболочки (уменьшению их всасывания и тем самым усилению и пролонгированию действия, а также уменьшению токсических проявлений может способствовать применение сосудосуживающих средств, например, адреналина).

В тканях препараты гидролизируются при рН 7,4 (поэтому воспалительные ткани, в которых среда более кислая, менее восприимчивы к действию препаратов). Продукты гидролиза – основания, которые и оказывают действие на нервные волокна, быстро разрушаются и выводятся в основном почками.

Фармакодинамика. Препараты этой группы оказывают местное и резорбтивное действие.

Местное действие: устраняют болевую чувствительность и влияют на тонус сосудов (сосудосуживающее действие – кокаин, сосудорасширяющее – дикаин, новокаин).

Резорбтивные эффекты: анальгезирующее, противоаритмическое, гипотензивное, холинолитическое, адреноблокирующее, спазмолитическое, противовоспалительное действия.

Механизм действия местных анестетиков окончательно не выяснен. Установлено, что при действии этих препаратов снижается проницаемость мембран нервных волокон для натрия (в результате конкуренции с ионами кальция и повышения поверхностного натяжения фосфолипидов мембран).

Снижается также энергообеспечение транспортных систем ионов через мембраны нервных волокон (в результате нарушения окислительно-восстановительных процессов в тканях уменьшается продукция АТФ и других энергетических субстратов.

Это приводит к угнетению образования потенциала действия и, следовательно, препятствует генерации и проведению нервного возбуждения.

Анестетики используются для получения разных видов анестезии.

1.        Поверхностная, или терминальная анестезия – анестетик наносят на слизистые, кожу, раневую, язвенную поверхность.

2.        Инфильтрационная анестезия – послойное “пропитывание” тканей анестетиком.

3.        Проводниковая анестезия – введение анестетика по ходу нерва, которое прерывает проведения нервного импульса и приводит к утрате чувствительности в иннервируемой им области. Разновидностью проводниковой анестезии является спинномозговая (анестетик вводится субарахноидально) и перидуральная (препарат вводится в пространство над твердой оболочкой спинного мозга) анестезии.

По практическому применению местно-анестезирующие средства подразделяют на следующие группы.

1.        Средства, применяемые для поверхностной анестезии: кокаин (2-5%), дикаин (0,25-2%), анестезин (5-10%), лидокаин (1-2%).

2.        Средства, применяемые для инфильтрационной анестезии: новокаин (0,25-0,5%), тримекаин (0,25-0,5%), лидокаин (0,25-0,5%).

3.        Средства, применяемые для проводниковой анестезии: новокаин (1-2%), тримекаин (1-2%), лидокаин (0,5-2%).

4.        Средства, применяемые для спинномозговой анестезии: тримекаин (5%).

Первым анестетиком, использованным в медицинской практике, был кокаин. Предложил его к применению Анреп В.К. в 1879 г. В настоящее время не используется для местного обезболивания, так как является высокотоксичным препаратом, а также из-за развития к нему лекарственной зависимости (кокаинизм).

Дикаин относится к препаратам, используемым в основном для поверхностной анестезии. Это обусловлено его высокой токсичностью. Препарат используют только с сосудосуживающими средствами, так как дикаин расширяет сосуды и тем самым усиливает собственное всасывание и повышается токсичность.

Отравление дикаином протекает в две стадии. На первой стадии наблюдается двигательное возбуждение, беспокойство, судороги, тошнота и рвота. Стадия возбуждения переходит в стадию угнетения с развитием гипотонии, сердечно-сосудистой недостаточности, угнетением дыхания.

Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Помощь должна быть оказана на первой стадии. Необходимо удалить препарат путем промывания слизистых изотоническим раствором натрия хлорида. Парентерально вводят аналептики (кофеин, кордиамин и т.д.

) для предотвращения угнетения сосудодвигательного и дыхательного центров.

Анестезин. Препарат плохо растворим в воде, поэтому используется наружно в виде присыпок, паст, мазей (на пораженную поверхность кожи); энтерально в виде порошков, таблеток (при болях в желудке); ректально в виде ректальных суппозиториях (при геморрое и трещинах заднего прохода).

Новокаин – препарат используемый в основном для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Фармакокинетика. Препарат плохо проникает через слизистые оболочки, не суживает кровеносные сосуды. Эффект длится 30-60 минут. В организме гидролизуется ферментами печени. Продукты метаболизма выводятся почками.

Фармакодинамика. Препарат оказывает местно-анестезирующее и резорбтивное действие. Основные эффекты при всасывании.

1.        Влияние на центральную нервную систему: угнетает чувствительность двигательной зоны коры, подавляет висцеральные рефлексы, стимулирует деятельность дыхательного центра.

2.        Влияние на вегетативную нервную систему: холиноблокирующее действие обусловлено снижением высвобождения ацетилхолина под действием новокаина и проявлением у препарата ацетилхолинэстеразной активности.

3.        Влияние на функции пищеварительного канала: снижает тонус гладких мышц и уменьшает перистальтику, угнетает секрецию пищеварительных желез.

4.        Влияние на сердечно-сосудистую систему: гипотензивное и антиаритмическое действия.

5.        Уменьшает диурез.

6.        Угнетает углеводный и жировой обмены.

Показания. Используется для местного обезболивания, купирования гипертонического криза, почечной колики (паранефральная блокада по Вишневскому), для лечения язвенной болезни желудка и 12-й кишки, язвенного колита, геморроя, трещин заднего прохода.

Побочные эффекты. Наиболее серьезные побочные эффекты новокаина связаны с аллергическими реакциями, проявление которых различно – от кожной сыпи до анафилактического шока. Поэтому при использовании препарата требуется тщательный сбор аллергологического анамнеза и постановка проб на индивидуальную чувствительность.

Тримекаин. Препарат, преимущественно используемый для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Несколько токсичнее новокаина, но в 2-3 раза активнее. Может быть использован для спинномозговой анестезии.

Лидокаин. Препарат универсального применения (для всех видов анестезии). Оказывает действие в 2,5 раза сильнее и в 2 раза продолжительнее новокаина. Токсичность не высокая. На тонус сосудов не влияет. Широко используется в кардиологии как противоаритмическое средство.

Источник: https://students-library.com/library/read/6487-anesteziruusie-sredstva-mestnye-anestetiki

Анестезирующие средства: список, применение, эффективность, отзывы

Местноанестезирующие препараты. Анестетики

Анестезирующие средства, или иначе анестетики, незаменимы в медицинской практике. Они обладают способностью вызывать анестезию, являются обезболивающими. Но оправдано ли на 100 % их использование? Какие существуют преимущества и недостатки данных медикаментов? Об этом и многом другом читайте ниже.

Общая характеристика

Анестезирующие средства по своему механизму воздействия бывают местными и предназначенными для наркоза. Препараты анестетики применяются для искусственной анестезии, то есть угнетают после введения чувствительность, боли различного характера.

Боль является крайне неприятным сенсорным и эмоциональным состоянием, которое возникает при повреждении тканей. Болезненные ощущения вызывают изменения в организме человека во время проведения операции и после нее: нарушается обмен веществ, гемодинамика, дыхание.

Все это способно привести к смерти пациента, однако для устранения подобных изменений используется обезболивание.

Оно является обратимым устранением болевой чувствительности. Анестезия – синоним обезболивания и означает потерю чувствительности. Наркоз вызывает торможение центральной нервной системы, а местное обезболивание устраняет чувствительность определенной зоны на теле.

Анестезирующие средства местного воздействия хорошо проникают через слизистые, быстро действуют на нервные волокна, разрушаются и выводятся почками.

Местные лекарства оказывают резорбтивное действие, убирают чувствительность к боли, воздействуют на сосудистый тонус – расширяют или сужают их.

Резобтивный эффект означает, что анестетики также являются спазмолитическими, противоаритмическими, анальгезирующими, гипотензивными, противовоспалительными. Все они обладают пятью основными характеристиками:

  • быстро проникают в нервную ткань;
  • действуют долго по времени;
  • сила воздействия увеличивается в зависимости от дозировки;
  • быстрое выведение из организма;
  • токсичность.

Эффективность

Анестезирующие средства (общая характеристика и виды анестезий рассмотрены в статье) не всегда являются теми препаратами, которые помогают пациенту. Многие их них либо не подходят, либо используются неправильно.

Демонстрация воздействия анестезирующих средств и низкой температуры показывает, как работают анестетики. Известный факт, что наркотические вещества и алкоголь способны нарушать терморегуляцию человека.

Подобным образом действуют и рассматриваемые препараты.

Они развивают переохлаждение. Специалисты научились использовать это свойство анестетиков для управляемой гипотермии в ходе операций на головном мозге и сердце. Гипотермия понижает уровень метаболизма, что снижает и потребность пациента в кислороде. Эффективность анестезии зависит от нескольких факторов, которые заключаются в правильном выборе препарата и качественном обезболивании.

Когда нужны и кому назначают

Как правило, анестетики применяются в медицинских учреждениях при проведении хирургического вмешательства при наложении швов, в стоматологических кабинетах для лечения и удаления зубов, для введения в наркоз, во время родовой деятельности. Например, анестезирующие средства наружного применения широко используются в косметологии.

  1. “Новокаин” довольно часто используется. Он обладает минимальной токсичностью, хорошо воздействует. Оказывает положительное влияние на метаболизм нервных тканей. Из недостатков: по времени действует недолго, может вызвать аллергическую реакцию.
  2. “Прилокаин”. Проводит глубокую местную анестезию, подходит для проведения лечебных блокад. Токсичность практически отсутствует. Можно применять для лечения детей и беременных женщин.
  3. “Карбокаин”. Токсичный препарат, но достаточно сильный по степени воздействия. Вызывает побочные реакции. Следует использовать осторожно, соблюдая дозировку.
  4. “Лидокаин”. Токсичность у препарата минимальная. Сосудистые и аллергические реакции на средство практически отсутствуют. Основная особенность – быстро действует.

Виды анестезий

Анестезирующие средства бывают разными – более сильными и менее. Анестезия – это собирательное понятие, то есть процесс подавления болевых ощущений у пациента при помощи медикаментов. Процедура эта выполняется врачом, выбор вида анестезии зависит от многих факторов: возраста, состояния здоровья человека, пола.

  1. Общая анестезия (наркоз). Это достаточно сильный вид процедуры, который используется во время операций. Полностью отключает пациента, он становится невосприимчивым к внешним раздражителям. Наркоз считается искусственной комой. Для введения в нее применяется сочетание анестезирующих препаратов. Они обездвиживают пациента, парализуют нервные окончания, мышцы тела и дыхательные.
  2. Местная анестезия (нервная блокада). Блокирует нервную чувствительность на участке тела, где проводят операцию. В стоматологии анестезирующие средства местного действия широко применяются. Пациент в сон не погружается, он видит и осознает все действия. Местная анестезия подразделяется на спинальную, проводниковую, эпидуральную, мониторинговую и аппликационную.

При спинальной вводится препарат в субдуральное пространство. Во время проводниковой происходит блокировка импульса нерва. При эпидуральной анестетик вводят в эпидуральное пространство. Мониторинговая блокирует боль, пациент расслабляется. Аппликационная – новый вид анестезии, когда на участок кожи наносят мазь или крем.

Местные анестетики

Местные анестезирующие средства хороши тем, что блокируют чувство боли в определенной области. Эти вещества перекрывают нервную проводимость, если вводятся около нерва. Лекарственные препараты местного воздействия подразделяются на алкидные и эфирные. К первым веществам относят ультракаин, тримекан, лидокаин, метивакан; ко вторым новокаин, анестезин, дикаин.

Все местные анестезирующие средства включают три звена. Структурно они состоят их трех звеньев: аминогруппа, промежуточная цепь, ароматическая группа. Эти лекарственные вещества имеют свою классификацию:

  • средства, которые используются для анестезии поверхностной (“Промекаин”);
  • лекарства, которые применяют для анестезии инфильтрационной (например, “Новокаин”);
  • препараты универсальные (“Лидокаин”).

Местные анестетики – анестезирующие средства, понижающие чувствительность нервных окончаний. Они замедляют процессы возбуждения, которые проходят по нервным волокнам. Способны устранять полностью болезненные ощущения, блокировать передачу нервных импульсов. В фармакологии анестезирующие средства определяются как лекарства, которые устраняют болевой синдром, и это их главная функция.

Недостатки

К сожалению, анестетики совсем не безопасные препараты. Они способны вызывать аллергическую реакцию, анафилактический шок. Кроме того, некоторые из них имеют серьезный список противопоказаний и побочных эффектов. Именно поэтому дозировку должен подбирать только врач. Например, у местных анестетиков есть ряд существенных недостатков:

  • нельзя управлять функциями организма при тяжелых травматических операциях;
  • отсутствие расслабления мускулатуры при проведении операций на брюшной полости;
  • не всегда происходит полноценное обезболивание;
  • у пациентов с неустойчивой психикой сознание сохраняется.

Плюсы

У местной анестезии есть огромные плюсы: это безопасность, простота методики и дешевизна. Что касается обезболивающих препаратов, которые продаются в аптеках без рецепта, они тоже выполняют свою задачу, эффективно устраняя боль. Ведь известно, что ее терпеть нельзя.

Наркоз – это введение в искусственный сон, и он применяется для совершения хирургического вмешательства, чтобы полностью обездвижить человека, выключить его сознание. Пациент во время операции под наркозом ничего не чувствует, то есть не способен ощущать боль. И это главный плюс общей анестезии.

Список

Анестетики подразделяются на препараты общей анестезии и местной. Первая группа включает галогенизированные углеводороды, барбитураты, опиоидиные анальгетики, эфиры, другие препараты для общей анестезии. Среди средств:

  • “Аерран”.
  • “Луналдин”.
  • “Рекофол”.
  • “Галотан”.
  • “Наркотан”.
  • “Севоран”.
  • “Диприван”.
  • “Калипсол”.
  • “Фентанил”.
  • “Пропован” и прочее.

Ко второй группе относят алкиды, эфиры бензойной кислоты, аминобензойной кислоты эфиры, иные местные анестетики. Для местной анестезии используют следующие препараты:

  • “Альфакаин”.
  • “Новокаин буфус”.
  • “Анекаин”.
  • “Маркаин”.
  • “Артифрин”.
  • “Септанест” с адреналином.
  • “Лидокаин” 2 % адреналин.
  • “Наропин”.
  • “Убестизин”.
  • “Ультракаин”.
  • “Новокаин”.
  • “Леокаин” и другие.

Классификация анестезирующих средств рассмотрена выше.

Правила использования

Анестетики должен вводить специалист в медучреждении, так как это достаточно серьезные медикаменты.

Например, анестезирующие средства для мужчин нужны для проведения общего и селективного лидокаинового тестов, если существует проблема раннего семяизвержения.

В первом случае головку полового члена обрабатывают лидокаиновым раствором или мазью, затем наступит потеря поверхностной чувствительности. После анестезию смывают и совершают половой акт.

Проводя лидокаиновый тест, оценивают качество эрекции, длительность полового акта, сохранность оргазма и эякуляции. Во втором случае ватный диск, пропитанный раствором лидокаина, прикладывают к уздечке до потери чувствительности, смывают средство, а после следует половой акт. Результаты теста интерпретируются врачом.

Анестетики также вводятся внутривенно для погружения пациента в искусственный сон. Анестезирующие вещества включают и некоторые лекарства, которые являются общедоступными в аптеках. Существуют препараты с анестетиками и для детей, но они максимально безопасные.

Противопоказания

Местную анестезию проводят при небольших операциях для временного устранения болевого синдрома. Подобный вид обезболивания используют тогда, когда нельзя применять наркоз. У анестезии местного воздействия существуют противопоказания абсолютные и относительные. К первым относят:

  • непереносимость данного вида анестезии;
  • операция, которая требует управляемого дыхания;
  • шоковое состояние.

Ко вторым причисляют:

  • нервное перевозбуждение;
  • психические заболевания;
  • болезни позвоночника;
  • плохое состояние здоровья, самочувствия;
  • гипертония;
  • гипотония;
  • расстройства сердечной деятельности;
  • ожирение;
  • инфекционное заболевание;
  • детский возраст;
  • если пациент сам отказывается от обезболивания.

У других анестезирующих средств похожие противопоказания. Применяя тот или иной вид анестезии, пациент должен учитывать свое состояние здоровья, текущие заболевания и самочувствие.

Отзывы

Судя по отзывам об общем наркозе, многие боятся его. Как пишут пациенты, у него есть как существенные плюсы, так и весомые недостатки. К преимуществам относят:

  • безболезненное оперативное вмешательство, которое возможно после введения пациента в состояние искусственного сна;
  • полное отключение от реальности;
  • глубокий сон;
  • отсутствие чувствительности;
  • обезболивание 100 %;
  • при своевременном обращении риск минимальный.

Однако минусов у анестезии много. Многие пациенты утверждают, что иногда это риск для здоровья и даже жизни. К недостаткам относят:

  • выходить из состояния наркоза сложно;
  • самочувствие после плохое;
  • есть побочные действия;
  • не все хорошо переносят;
  • низкое качество наркоза;
  • возможные осложнения;
  • беззащитность и бесконтрольность;
  • потеря контроля над телом;
  • аллергическая реакция;
  • трудно раздышаться;
  • выпадение волос.

Что касается препаратов-анестетиков, то они также имеют побочные эффекты и противопоказания. Самостоятельно назначать их себе недопустимо, только после согласования с лечащим врачом. По отзывам пациентов, они действительно обезболивают хорошо, то есть справляются со своей основной задачей.

Источник: https://FB.ru/article/444841/anesteziruyuschie-sredstva-spisok-primenenie-effektivnost-otzyivyi

17 – Фарма

Местноанестезирующие препараты. Анестетики

17. Местноанестезирующиесредства: классификация, механизм действия, сравнительная характеристика.Резорбтивное действие местных анестетиков. Применение.

Местная анестезия – выключениечувствительности при прямом контакте ЛВ с нервными проводниками и рецепторамибез выключения сознания, рефлексов и мышечного тонуса (в отличие от наркоза). Местныеанестетики – это ЛВ, вызывающие обратимое угнетение проводимости ивозбудимости рецепторов и проводников при нанесении на них.

Классификацияпо химическому строению: 1) сложные зфиры аминоспиртов и ароматических кислоткокаин (производное бензойиой кислоты), новокаин, дикаин, анестезин(производные парааминобензойной кислоты), 2) замещенные амиды кислот.-ксикаин (лидокаин) и тримекаин (производные ксилидина), совкаин (производноехолинкарбоновой кислоты). Препараты, имеющие амидную связь, обладают болеедлительным действием, чем анестетики с эфирной связью, которая разрушаетсяэстеразами крови и тканей.

Дляпроявления анестезирующего эффекта анестетики должны пройти следующиеэтапыпревращении: 1) используемая соль анестетика хорошо растворима в воде,но плохо в липидах, поэтому через мембраны поникает слабо и анестезирующимдействием не обладает; 2) в тканевой жидкости соль анестетика превращается внеионизированное липофильное основание, которое хорошо проникает черезмембраны; 3) основание анестетика приобретает катионную форму, котораявзаимодействует с рецепторами внутри натриевых каналов мембран, в результатечего нарушается прохождение ионов натрия (и калия) через каналы мембран. Этопрепятствует возникновению потенциала действия и вызывает блок проведения игенерации импульсов. Имеет значение также конкурентное взаимодействие с ионамикальция, которые регулируют “открытие-закрытие” ионных каналов. В этомпроявляется аналогия а действии местных и общих анестетиков: те и другиеблокируют генерацию возбуждения в мембранах. Поэтому наркотические вещества(эфир и др.) могут вызвать местную анестезию, а местные анестетики при в/ввведении – общую анестезию. С этим, очевидно, связан потенцирующий эффект присовместном применении местных анестетиков. наркотических, снотворных ианальгезирующих ЛС.

Местныеанестетикиблокируют проведение возбуждения по всем видам нервныхволокон: чувствительным, двигательным, вегетативным, но с разнойскоростью и в разных концентрациях.

Наиболее чувствительны к ним тонкиебезмякотные волокна, по которым проводится болевая, тактильная и температурнаячувствительность, затем – симпатические волокна, что сопровождается расширениемсосудов, и в последнюю очередь блокируются двигательные волокна. Восстановлениепроведения импульсов идет в обратном порядке.

Местнаяанестезия развивается только при непосредственном контакте с анестетиком. Прирезорбтивном действии ЦНС парализуется раньше, чем устраняется местнаячувствительность.

Обезвреживаниеанестетиковосуществляется путем биотрансформации. Вещества с эфирной связью гидролизуютсяэстеразами: новокаин холинэстеразой плазмы, кокаин, дикаин, анестезин -эстеразами печени. Биотрансформация анестетиков с амидной связью просходит впечени путем ее разрушения (напр., лидокаин). Продукты распада выводятсяпеченочным кровотоком.

Сниженный печеночный кровоток способствует удлинениюпериода полураспада и увеличению концентрации в крови, что может привести кинтоксикации. Анестетики легко проникают в легкие, печень, почки, ЦНС, черезплаценту. Если в кровь поступает значительное количество вещества, возникает токсическийэффект: возбуждение, затем паралич центров продолговатого мозга.

Этопроявляется вначале беспокойством, одышкой, повышением АД, бледностью кожи,повышением температуры, а затем – угнетением дыхания и кровообращения. Приинтоксикации применяют кислород, искусственную вентиляцию легких, в/в введениебарбитуратов, сибазона, адреналина, норадреналина. Аллергические реакциинаиболее часто вызывают анестетитики с эфирной связью, особенно новокаин.

Наиболее опасной из них является анафиликтический шок.

Местныеанестетитики используют для следующих видов анестезии:

Терминальная(концевая, поверхностная,аппликационная) –путем нанесения анестетика на слизистые оболочки. Применяют анестетики, хорошовсасывающиеся через слизистые (кокаин, дикаин, лидокаин, анестезин). Ихиспользуют в оториноларингологии, офтальмологии, урологии, стомалогии, прилечении ожогов, ран, язв и т.п.

  Проводниковая(регионарная) блокада нервных волокон. При этом нарушаетсяпроведение импульсов к ЦНС и утрачивается чувствительность в той области,которая иннервируется данным нервом. Используют новокаин, лидокаин, тримекаин.

Одним из вариантов этой анестезии является спинномозговая, котораяосуществляется введением анестетика в субдуральное пространство. Инфильтрационнаяанестезия проводится путем послойного пропитывания тканей р-ром анестетика. Приэтом выключаются рецепторы и проводники. Используют новокаин, лидокаин итримекаин.

Этот вид анестезии широко применяют в хирургии. Внутрикостнаяанестезия осуществляется введением анестетика в губчатое вещество кости, вышеместа введения накладывают жгут. Распределение анестетика происходит в тканяхконечности. Длительность анестезии определяется допустимым сроком наложенияжгута.

Этот вид анестезии используют в ортопедии и травматологии. Выборвида анестезии зависит от характера, объема и травматичностиоперативного вмешательства. Для каждого вида анестезии имеются препараты выбораи техника исполнения.

Выбор анестетика зависит от способности поникать вслизистые оболочки, от силы и длительности действия и токсичности. Придиагностических и малотравматичных вмешательствах на поверхностно расположенныхучастках применяют терминальную анестезию.

Для инфильтрационной, проводниковойи внутрикостной анестезии применяют малотоксичные и относительно безопасныесредства. Для спинномозговой анестезии обычно используют совкаин, обладающийсильным и длительным действием, а также лидокаин. Важно правильно выбратьконцентрацию р-ра.

Слабоконцентрированные р-ры, введенные в большом количестве,распространяются в тканях широко, но плохо диффундируют через мембраны, тогдакак концентрированные р-ры в малом количестве распространяются хуже, нодиффундируют лучше. Эффект же зависит не от общего количества анестетика, а оттой его части, которая проникает в нервные образования. Поэтому увеличениеколичества р-ра еще не означает усиления анестезирующего эффекта, часто этоприводит лишь к усилению токсического действия.

Прианестезии хорошо васкуляризированных тканей (лицо, полость рта, глотка, гортаньи др.) анестетик всасывается быстро, что может привести к интоксикации.

Чтобыуменьшить этот эффект и удлинить действие препарата, добавляют сосудосуживающиеЛС (адреналин, норадреналин).

При этом концентрация адреналина не должнапревышать 1:200000 (1 мл на 200 мл анестетика), так как сам адреналин можетвызвать тахикардию, гипертензию, головную боль, беспокойство.

Характеристикаотдельных анестетиков. Кокаин – алкалоид из листьев Эритроксилон Кока,произрастающего в Южной Америке. Всасывается хорошо, анестезия наступает через3-5 мин, продолжительность эффекта – 30-60 мин. Оказывает выраженное симпатомиметическоедействие, угнетая обратный нейрональный захват норадреналина, дофамина исеротонина в синапсах.

Это сопровождается стимуляцией ССС и ЦНС и развитиемпристрастия. Действие на ЦНС проявляется эйфорией, беспокойством, возбуждением,которое может прогрессировать в психозы с галлюцинациями, спутанностьюсознания, параноидным мышлением, судорогами, рвотой, сердечными аритмиями. Этообусловлено дофаминергическими и серотонинергическими эффектами кокаина.

Спазмысосудов, повышение АД, тахикардия, снижение аппетита являются следствиемадреномиметического эффекта. Симптомы возбуждения при интоксикации быстросменяются угнетением ЦНС, дыхания и кровообращения. К кокаину особенночувствительны дети. Смерть обычно наступает от паралича дыхательного центра.

Дляоказания неотложной помощи в/в вводят тиолентал-натрий, диазепам, аминазин,проводят искусственную вентиляцию легких. Кокаинизм возникает при длительномприменении кокаина и приводит к интеллектуальной и моральной деградации.Абстиненция (болезнь воздержания) проявляется психическими и вегетативнымирасстройствами.

Новокаин по силе анестезирующего эффекта уступаеткокаину в 2 раза, но в 4 раза менее токсичен. Применяют для инфильтрационной(0,25-0,5%), проводниковой (1-2%) анестезии и для различных видов блокад.Действует около 30 мин. При передозировке вызывает повышение рефлекторнойвозбудимости, тошноту, рвоту, падение АД, слабость, нарушение дыхания.

Нередконаблюдается идиосинкразия (сыпь, зуд, отек подкожной клетчатки,головокружение). При интоксикации назначают тиопентал-натрий, диазепам,эфедрин, строфантин, искусственное дыхание.

Дикаин по силедействия превосходит новокаин в 15 раз, но в 10 раз токсичнее его и 2 разатоксичнее кокаина. Используют для поверхностной анестезии слизистых оболочек,детям до 10 лет противопоказан.

  Лидокаин(ксикаин) действует сильнее и продолжительнее новокаина в 2-3 раза.Применяется для всех видов анестезии. Переносится хорошо, но при быстромвсасывании может вызвать коллапс. Тримекаин сильнее новокаина в2,5-3 раза и менее токсичен.

По своим свойствам близок к лидокаину. Используютдля инфильтрационной и проводниковой анестезии, иногда для терминальной (2-5%).Совками сильнее новокаина в 15-20 раз и в 6-8 раз превосходит егопо продолжительности действия, поэтому удобен для спинномозговой анестезии.

Однако по токсичности превосходит новокаин в 15-20 раз, в связи с чем опасендля инфильтрационной и проводниковом анестезии.

Источник: https://www.sites.google.com/site/farmacologiald32/17

2.1.1.1. Местноанестезирующие средства

Местноанестезирующие препараты. Анестетики

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Местноанестезирующие средства при контакте с чувствительными нервными окончаниями или проводниками вызывают утрату чувствительности – анестезию (от греч.

aesthesis -ощущение, боль, an -отрицание).

Они уменьшают или полностью устраняют поток импульсов с места болезненных манипуляций (операции) в центральную нервную систему, при этом боль снимается без выключения сознания и сохраняется контакт пациента с врачом.

К местноанестезирующим средствам предъявляют ряд требований: они должны иметь высокую избирательность и большую широту действия, низкую токсичность, не раздражать ткани, выдерживать стерилизацию и давать достаточное обезболивание тканей для проведения длительных операций; желательно, чтобы они суживали сосуды.

Угнетая немиелинизированные волокна типа С, местные анестетики снимают прежде всего болевую чувствительность, затем обонятельную, вкусовую, температурную и, в последнюю очередь, – тактильную; ощущение прикосновения и давления проводится по миелинизированным волокнам типа А. Двигательные волокна, имеющие большой диаметр, сравнительно устойчивы к действию этих препаратов, поэтому снятие чувствительности не сопровождается параличом мышц.

По химической структуре местные анестетики разделяют на две группы: сложные эфиры и амиды.

К сложным эфирам относятся прокаин (новокаин), кокаин, тетракаин (дикаин), бензокаин (анестезин). Эфирные связи нестойки, поэтому анестетики этой группы быстро разрушаются ферментами в тканях и крови и действуют непродолжительно.

К группе амидов относятся: тримекаин, лидокаин (ксилокаин, ксикаин). бумекаин (пиромекаин), мепивакаин (менивастезин, скандонест), артикаин (ультракаин, септонест), бупивакаин (маркаин). Местные анестетики группы амидов, биотрансформация которых происходит только в печени, медленнее инактивируются, действуют более длительно.

По длительности действия местные анестетики разделяют на 3 группы:

1. Короткого действия – до 30-50 мин (новокаин).

2. Средней продолжительности действия – до 45-90 мин (лидокаин, тримекаин, мепивакаин, ультракаин).

3. Длительного действия – до 90 мин и более (бупивакаин).

Местные анестетики являются слабыми основаниями, плохо растворимыми в воде, поэтому применяют их в виде кислых водорастворимых солей (например, гидрохлоридов), которые легко диффундируют во все ткани, но не обладают местноанестезирующей активностью.

Последняя возвращается после гидролиза соли в тканях: освобождается анестетик-основание, хорошо растворимый в липидах, которыми богата нервная ткань.

Большинство местных анестетиков имеет константу диссоциации 7,7-7,8, поэтому гидролиз возможен только в щелочной среде (при рН не ниже 7,4).

Механизм действия местных анестетиков связывают с нарушением в окончании нерва или нервном волокне электрохимических процессов, осуществляющих транспорт ионов через мембрану и проведение нервных импульсов. Обладая высокой липидорастворимостью, анестетик-основание поглощается мембраной нервного волокна, накапливаясь на ней.

Внутри клетки рН ниже, чем на наружной стороне мембраны, и местные анестетики переходят в катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Снижается проницаемость клеточной мембраны для ионов, особенно натрия (блокируются натриевые каналы).

Заряд мембраны стабилизируется, деполяризация и потенциал действия не возникают, а значит невозможна генерация (проведение) нервного импульса. В результате импульсы, прежде всего болевые, с периферии в центральную нервную систему не поступают, что позволяет безболезненно проводить травматичные манипуляции и операции.

Активность препарата зависит от растворимости в воде и жирах, а также связывания с белками мембраны нервного волокна.

Таблица 1 Физико-химические и фармакологические свойства местных анестетиков

СвойстваНовокаинЛидокаинМепивакаинУльтракаин
Константа диссоциации (рКа)8,97,87,77,8
Связывание с белками в %5,8777895
Сравнительная активность12-42-43-5
Сравнительная токсичность1221.5

При прочих равных условиях местный анестетик тем более эффективен, чем выше концентрация его на наружной стороне мембраны нервного волокна.

В условиях воспаления, сопровождающегося локальным, тканевым ацидозом, эффект местных анестетиков снижается, так как затруднен гидролиз соли и освобождение анестетика-основания (особенно новокаина, имеющего константу диссоциации 8,9). Кроме того, наличие при воспалении гиперемии и повышенной проницаемости сосудов ускоряет всасывание анестетиков с места введения.

Для усиления действия местноанестезирующих средств проводят премедикацию успокаивающими и болеутоляющими препаратами. К растворам местных анестетиков добавляют сосудосуживающие средства (адреналин, норадреналин, вазопрессин и др.). Вазоконстрикторы, замедляя резорбцию анестетика с места введения, пролонгируют и усиливают анестезию, уменьшают токсичность препарата.

В зависимости от проводимого вмешательства можно использовать различные виды местного обезболивания.

Поверхностная, концевая, терминальная или аппликационная анестезия достигается нанесением местноанестезирующего средства (в виде раствора, мази или присыпки) на слизистую оболочку, раневую поверхность, пульпу или твердые ткани зуба.

Для этого вида обезболивания следует применять препараты, хорошо проникающие в ткани и воздействующие на чувствительные нервные окончания. Через неповрежденную кожу они не проходят. Для поверхностной анестезии используют кокаин.

дикаин, анестезин, пиромекаин, лидокаин и тримекаин в растворах или мазях 1-5% концентрации.

Инфильтрационная анестезия достигается послойным пропитыванием тканей раствором местных анестетиков, при этом возникает блокада чувствительных нервных окончаний и волокон.

Для этого вида анестезии пригодны только малотоксичные препараты (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин и ультракаин) в низкой концентрации (0,25-0,5% растворы), поскольку для пропитывания тканей нередко требуются большие объемы препарата.

Проводниковая или регионарная анестезия достигается введением раствора анестетика по ходу нерва: блокируется проведение импульсов по нервному стволу и утрачивается чувствительность тканей, иннервируемых данным нервом.

Для проводниковой анестезии используются те же препараты, что и для инфильтрационной (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, ультракаин и бупивакаин), однако объем вводимого анестетика меньше, а концентрация выше (1-4% растворы).

Еще меньшие объемы анестетика (1-2 мл) применяют при спинномозговой анестезии, являющейся разновидностью проводниковой. Используются либо очень активные препараты (лидокаин), либо новокаин в высокой (5%) концентрации.

  • 2.1.1.1.1. Группа сложных эфиров
  • 2.1.1.1.2. Группа амидов
Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: https://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_20.htm

Консультант Кузнецов
Добавить комментарий